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第三章 影响中药药理作用的因素 一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素 ㈠药物的因素 ⒈ 药材 ⑴ 品种：同名异种，来源混杂 青蒿 菊科黄花蒿 - 青蒿素 （抗疟） 青蒿 - 无青蒿素 大黄 —— 致泻作用（结合型蒽苷）： ? 掌叶、唐古特等正品大黄 ED 50 ： 326mg.kg -1 ? 华北、天山等大黄： ED 50 ： 3500mg.kg -1 ? 相差 10 倍 0 500 1000 1500 2000 2500 3000 3500 4000 ED50 含量 正品 杂品 金银花 - 绿原酸 河南 -4 ％ 山东 -7.5 ％ 非道地产：小于 3 ％ ⑵产地 道地药材或定点产药材（云南三七、宁夏 枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。 《新修本草》“离其本土，则质同而效异” 《本草纲目》“一物有谬，便性命及之” ⑶采收季节 一般： ①根茎类 : 在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获 ②叶类 : 在花前盛叶期或花盛开期采收 ③花类 : 宜在花含苞待放期采收 ④果实 : 一般在充分成熟后采收 最佳采收时间 : ? 人参： 8 月 （ 1 月采 7 ％； 8 月采 22.6 ％） ? 青蒿： 8 月 ? 臭梧桐： 5 月 春采茵陈夏采蒿，知母茯苓全年刨，九月中 旬采菊花，十月上山采连翘。 《千金翼方》—— “故不依时采摘，与朽木不殊” （对动物的降压作用：开花前＞开花后） ⑷贮藏 ? 宜 干燥、低温、避光 贮藏 ? 三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小 檗碱含量分别下降 54.1 ％和 39.83 ％ ? 刺五加、见光、高温（ 40 ～60℃）高湿（相 对湿度 74 ％）存放 6 个月。丁香苷几乎完全损 失。 ? 炮制是中医长期临床用药经验的总结。 ? 炮制前后，中药的化学成分、药理作用 及临床疗效均会发生改变。 ⒉ 炮制 ⑴ 消除或降低药物的毒副作用 ? 乌头碱 （加热）→乌头次碱 （加热）→乌头原碱 （毒性为双酯型乌头碱的 1/200 ～ 1/4000 ） ? 马钱子（砂炒） →毒性降低（消肿止痛、通络药 效不变） ⑵ 增强疗效 ? 延胡索（醋制） 生物碱溶出量 ↑ 镇痛药效增强。 ? 杜仲（炮制） 胶质破坏－有效成分溶出率上升－药效提高。 （ 3 ）加强或突出某一作用 ①生大黄，有泻下作用 炮制后的制大黄出现较强的抗菌作用 原因 : 生大黄 : 结合型蒽醌为致泻成分 游离型蒽醌 ( 如大黄酸 ) ，抗菌成分 ②人参（园参） 经炮制成红参后，其单体有所变化，且产生园参 不具有的人参三醇、人参皂苷 Rh 2 等五种成分 ⒊制剂 ⑴剂型 决定给药方法、途径 , 可导致药效性质的差别。 青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使 BP 升高→ 抗休克。 吸收速度和程度： 吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉 皮下〉口服〉皮肤。 ? 牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的 2 ～ 3 倍。 ? 葛根黄豆苷元胶囊： 生物利用度，分散型为普通型的 5 倍；最高 血浓度为普通型的 12 倍。 ⑵制剂工艺 - 有效成分得率、崩解度 剂量过小，不出现效应；剂量过大，又可 能出现中毒症状。 所以一个药物的最适剂量常常是经过反复 临床实践确定的剂量的大小可影响药理效应， 甚至出现功效的变化。 （ 3 ）剂量 ① 人参干浸膏 20mg/kg 连用 3 天，可增强学习和记 忆能力；剂量增大，效果反而降低 ② 甘草在复方中用 1-2g 起调和作用； 5-10g 有温胃 养心功效； 30g 以上有类似激素样作用。 ③ 四君子汤 ( 党参、茯苓、白术、炙甘草各等份 ) 有提高巨噬细胞的的吞噬功能。若甘草含量为全 方含量的 1/5 ，能提高吞噬功能，但甘草达全方的 1/3 时，其增强作用减弱。 4. 配伍—— 增强疗效，降低毒性 中药配伍是中医用药的主要形式，即按病 情的需要和药物性能，选择两种以上药物配合 应用，以达到增强药物疗效，调节药物偏性， 降低毒性或副作用的目的。 配伍得当，就能增强疗效，降低毒性；配 伍不当，则降低疗效，甚至产生不良反应。 ⑴ 单行： 一种药物单独使用。 ⑵ 相须： 两种功用相同的药物配合使用，增 强疗效。 ? 石膏（退热快，作用短而弱）＋知母（起效缓，作 用持久）→作用快、强、持久。 ⑶ 相使： 两种功效不同的药伍用，相互提高 疗效。 ? 黄