药物制剂技术与设备 片剂的概述 片剂的辅料.ppt

片剂的辅料 辅料的组成 填充剂 润湿剂黏合剂 崩解剂 润滑剂 着色剂 矫味剂 片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂 辅料 1.蔗糖 优点：粘合力强，可增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观， 缺点：吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉合用。 一、填充剂 作用：增加片剂的重量或体积 2.乳糖 无吸湿性，可压性好 压成的药片光洁美观 性质稳定，与多数药物不起化学反应 由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，可供粉末直接压片使用。 一、填充剂 3.甘露醇 在口中溶解时吸热，有凉爽感，同时具一定的甜味，较适用于制备咀嚼片。 4.糊精 在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇； 有较强的黏结性，使用不当会造成片剂崩解或溶出迟缓； 很少单独大量使用，常与糖粉、淀粉配合使用。 一、填充剂 5.淀粉 常用的是玉米淀粉； 不溶于水和乙醇，性质非常稳定，价格便宜； 由于可压性较差，常与糖粉、糊精合用。 一、填充剂 6.微晶纤维素（MCC） 具有良好的可压性和较强的结合力 压成的片剂有较大的硬度 同时具有崩解剂的作用 可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用 一、填充剂 7.无机盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙等。 硫酸钙较常用，其性质稳定，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。 一、填充剂 润湿剂本身无粘性，但可使物料润湿以产生足够强度的粘性的物质，用于药物有粘性或粘性太强时。 黏合剂本身有粘性的物质，用于药物无粘性或粘性不足时。 二、润湿剂与黏合剂 蒸馏水 乙醇：用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物。 二、润湿剂与黏合剂 润湿剂 1.淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂 于对湿热较稳定的药物压片时的粘合剂 常用浓度为8%～15%，并以10%淀粉浆最为常用 淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。 2.糖浆 蔗糖的水溶液 黏度随浓度的不同而改变，常用浓度50%-70%。 二、润湿剂与黏合剂 黏合剂 3.纤维素衍生物 （1）甲基纤维素（MC）：具有良好的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液，颗粒的压缩成形性好，且不随时间变硬。 （2）羟丙纤维素（HPC）：易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中，本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。 （3）羟丙基甲纤维素（HPMC）:易溶于冷水，不溶于热水；不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷混合液。常用作薄膜衣材料 黏合剂 3.纤维素衍生物 （4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）:溶于水，不溶于乙醇、氯仿等有机溶剂；用作粘合剂的浓度一般为1%～2%，其粘性较强，常用于可压性较差的药物. （5）乙基纤维素（EC）:不溶于水，在乙醇等有机溶剂中的溶解度较大，可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂。EC常用于缓、控释制剂的包衣材料。 黏合剂 4.聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP） 优点：既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用作直接压片的干粘合剂。 缺点：吸湿性强 黏合剂 5.聚乙二醇（PEG） PEG4000、PEG6000 PEG溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成形性好，片剂不变硬，适用于水溶性和水不溶性物料的制粒。 崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。 除口含片、舌下片、植入片、缓控释片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。 三、崩解剂 ①毛细管作用：在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。 ②膨胀作用：自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。 ③润湿热：有些药物在水中溶解时产生热，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。 ④产气作用：由于化学反应产生气体的崩解剂，如泡腾崩解剂。 崩解剂的作用机理 崩解 溶出 崩解速率是： 外加法＞内外加法＞内加法 药物溶出速度是： 内外加法内加法外加法 崩解剂的加入方法 崩解剂 1.干淀粉：是一种经典的崩解剂，在100～105℃下干燥1小时，含水量在8%以下。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性药物的崩解作用较差。 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）:吸水后可膨胀至原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂。 3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）:在水中不溶，但可吸水膨胀，有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率为500%～700%，崩解后的颗粒较细小，有利于药物的溶出，为近年来国内应用较多的一种崩解剂。 崩解剂 4.交联羧甲基纤维素钠（CMCC-Na）：不溶于水，但能吸收数倍于