药物化学 先导化合物优化的一般方法 硬药和软药原理.pptx

药品生产技术专业教学资源库药物化学硬药和软药原理硬药和软药原理药品生产技术专业教学资源库硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或化学转化。硬药的优点是可避免产生某些毒性代谢物质，缺点是不能代谢失活，体内难以消除而易蓄积中毒。新药设计，需尽量避免应用硬药。如双膦酸盐类骨代谢调节药依替膦酸二钠，在动物和人体内都不代谢，唯一的消除途径是原药经肾排泄。硬药和软药原理药品生产技术专业教学资源库软药是指本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物。如苯巴比妥在体内经生物氧化生成无镇静催眠作用的对羟基物而排出体外。软药和前药是相反的概念，前药是指一些无药理活性的化合物在生物体内经过代谢，转化为有活性的药物，前药是代谢活化过程。软药是代谢失活过程，软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高，因此临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。药品生产技术专业教学资源库谢 谢！