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药物的速率过程;一、血药浓度随时间变化;;二、药动学的基本参数;;生物利用度的意义;(二)表观分布容积(apparent volume of distribution); 理论值,反映药物在体内的分布范围,可推算药物血药浓度、达到某一浓度使用的剂量、排泄的快慢等 ;(三)房室模型 一室模型 二室模型;(四)消除动力学 恒比消除 (一级动力学消除) 单位时间内体内药量以恒定比例消除 恒量消除 (零级动力学消除 ) 单位时间内体内药量以恒定数量消除 非线性消除 恒量与恒比混合;12 ;一级动力学消除特点;零级消除动力学特点
多数情况下,是体内药量过大,超过机体最大消除能力所致。
药物的消除是以恒定的剂量消除
当血药浓度降至机体消除能力之下,转为一级动力学。
消除速度与C0无关。
半衰期不恒定,随C0变化。
曲线:普通坐标为直线;
纵坐标为对数时呈凸型曲线。;(五)半衰期(half-life time )
血浆药物浓度下降一半需要的时间。
特点 恒比消除的药物,半衰期不受血药浓度影响,是恒定不变的。但受肝、肾功能以及疾病的影响发生变化。单次给药,不因用药剂量的增加而成倍延长作用时间;半衰期的意义
恒比消除的药物,一次给药,经5个 半衰期,基本消除
恒比消除的药物,间隔一个半衰期给药一次,经5个半衰期,达坪值。
恒比消除的药物,口服首剂加倍,一个半衰期达坪值;静脉滴注在第一个半衰期内,将滴注量的1.44 倍注入静脉,可立即达坪值。
确定给药的间隔时间,给药量,作用维持时间等。
;(六)清除率(Clearance,CL)
指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除。可分为肝清除率与肾清除率。CL是指二者之和。;; ;负荷剂量; D不变,给药τ愈短,血药浓度的波动愈小, CSS愈高, 但达CSS时间不变, 否则反之.;特点
稳态血药浓度的高低与给药量成正比
稳态浓度的波动幅度与给药量、给药间隔时间有关
恒比消除的药物,按半衰期给药,经5个半衰期达坪值。
单位时间内给药总量不变,改变给药的间隔,不影响达坪值的时间,但影响稳态浓度的高低。 ;意义
调整给药剂量:
调整剂量(mg/d)=
确定负荷量
确定维持量
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