实用药物学基础 实用药物学基础 单元七《项目一、胆碱受体激动剂》2020年春期.ppt

胆碱受体激动药 按药物对胆碱受体亚型的选择性作用分为： 1.M、N胆碱受体激动药 2.M胆碱受体激动药 3.N胆碱受体激动药 （一）M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach） [ 药理作用] 1． M样作用： 1） 心血管系统： （1）舒张血管： （2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野 纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触 前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期; 2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ 4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加 ? 2．N 样作用： 1) 激动N1胆碱受体 2)兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 3.中枢作用： 中枢胆碱分为M、N胆碱受体。大脑M受体丰富，脊髓以N受体为主。 增进学习记忆。 卡巴胆碱 （carbachol，又名氨甲酰胆碱） 性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解 作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。 用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留，局部滴眼，治疗青光眼。 （二）M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、毒蕈碱 毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品) 从毛果芸香属植物叶中提取的生物碱 叔胺类化合物 体内过程： 1、作用迅速、温和 2、10-15分钟起效，30-40分钟作用达高峰 3、降眼压作用维持4-8小时 [药理作用] 1．激动 M受体――治疗青光眼。 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 房水生成增加 房水流通受阻 眼内压升高的原因： 毛果芸香碱对眼的作用： 缩小瞳孔:激动M受体，瞳孔括约肌 收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊 何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。 毛果芸香碱：激动M-受体，收缩睫状（环状）肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚） 屈光度增加 远物影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。 2.↑汗腺，唾液腺分泌。  [临床应用] 1.青光眼 1）毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型青光眼，早期有效。 2.虹膜炎：1％毛果芸香碱与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。  注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物进入鼻腔后吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 毒蕈碱（Muscarine） 从捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应？