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阿瑞匹坦是什么? 阿瑞匹坦是具有高度选择性的神经激肽-1 (NK1)受体拮抗剂,能够与中枢神经系统NK1受体紧密结合长达数天时间 针对NK1 受体的选择性是其他受体选择性的≥3,000倍 对 5-羟色胺、多巴胺和类固醇受体亲和力低或无亲和力 最初作为抗抑郁药被开发,但III期研究并未实现目标疗效 可穿过血脑屏障 ..。.. * 阿瑞匹坦的用法? II期随机试验证明不用5-HT3 RA或皮质类固醇不能达到最佳效果 细胞色素P450 3A4的中度抑制剂(临床试验中阿瑞匹坦组口服地塞米松剂量减少1/2) 单日静脉输注剂型( fosaprepitant 福沙匹坦)已经开始在一些国家销售 口服制剂x 3天 (125-80-80 mg) 受体占用率 125 mg 40 mg 375 mg ..。.. * 福沙匹坦 Vs 阿瑞匹坦 疗效对比 ——III期临床研究 JCO 2011, Vol 29:1495-1501 完全缓解率 无呕吐率 ..。.. * 其他NK-1抑制剂 奈妥匹坦 临床研究前与帕洛诺司琼有协同作用,临床上未观察到药物相互作用 长效NK-1受体抑制剂 中度CYP3A4抑制剂,但未观察到与口服避孕药相互作用的临床证据 可与帕洛诺司琼一起组成固定剂量的口服制剂 罗拉匹坦 高亲和力的长效NK-1受体抑制剂 不影响其他CYP3A4通路药物 口服,注射两种剂型? ..。.. * SP(P物质): 10 μg/kg; Ondansetron (O): 38 mg/kg; Granisetron (G): 840 μg/kg; Palonosetron (P): 300 μg/kg; Cisplatin: 5 mg/kg Rojas,et al. J Pharmacol Exp Ther 2010,335(2): 362-368. 帕洛诺司琼通过5-HT3受体和NK-1受体交联作用影响动物体内P物质水平 血液P物质 水平 ..。.. * CINV的临床实践 缓解症状是一项日常任务,治愈是人们的殷切希望 ——威廉.卡斯特(1950) ..。.. * CINV治疗原则 预防为主:评估呕吐发生的风险,制定个体化的预防CINV方案,化疗前使用 止吐药物选择:催吐剂的使用时间与剂量,个体的既往体验 持续多天、多催吐剂联合方案,需要多天的多药止吐治疗方案,按照最高级别选择止吐方案 及时处理和避免多种止吐剂的不良反应,选择良好的生活方式缓解CINV 及时发现和寻找可能导致或加重CINV的其他疾病,如肠梗阻、脑转移等 ..。.. * 高致吐静脉化疗呕吐的预防 ..。.. * ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. ..。.. 止吐药物合理应用与化疗相关性呕吐的全程管理 Chemotherapy-Induced Naucia and Vomiting ..。.. * 当今国内外主要止吐指南知多少 国际: 癌症支持疗法多国学会(Multinational Association of Supportive Care in Cancer,MASCC) 欧洲肿瘤内科学会(European Society for Medical Oncology,ESMO) 美国: 国立综合性癌症网络(National Comprehensive Cancer Network,NCCN) 止吐指南 √ 美国临床肿瘤学会(American Society of Clinical Oncology, ASCO)止吐指南 欧洲:(2013版) SEOM(Spanish Society of Medical Oncology) 中国:(2014版) 中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会 (The Committee of Rehabilitation and Palliative Care, CRPC) 中国临床肿瘤学会抗肿瘤药物安全管理专家委员会 (Antitumor drug safety management committee, ASMC) 比较结果:大同小异 ..。.. * 关于致吐药物的必威体育精装版分类 ..。.. * 静脉用药 高致吐药物 中致吐药物 ..。.. * 低致吐药物 极低致吐药物 静脉用药 ..。.. * 中-高致吐药物 极低-低致吐药物 口服用药 ..。.. * CINV的影响因素 药物因素 化疗药物致吐作用的强弱 药物单次剂量和用法,是否联合化疗 既往化疗是否合理
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