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考点一:剂型分类 形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 1.按形态学分类: 固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等) 和气体(气雾剂、部分吸入剂等) 2.按给药途径分类 ①经胃肠道给药剂型:口服给药 ②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部 给药、直肠、阴道和尿道给药等 3.按分散体系分类 ①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥ 固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类:如微囊、微球等 4.按制法分类: 浸出制剂、无菌制剂等 5.按作用时间分类: 速释、普通、缓控释制剂等 考点二:药物剂型的重要性 ① 可改变药物的作用性质 ② 可调节药物的作用速度 ③ 可降低(或消除)药物的不良反应 ④ 可产生靶向作用 ⑤ 可提高药物的稳定性 ⑥ 可影响疗效(影响不是决定) 考点三:药用辅料的作用 ① 赋型 ② 使制备过程顺利进行 ③ 提高药物稳定性 ④ 提高药物疗效 ⑤ 降低药物毒副作用 ⑥ 调节药物作用 ⑦ 增加病人用药的顺应性 考点四:药物化学降解途径 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。 ① 水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺) 青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在 H+或 OH-影响下,很易裂环失效。 ② 氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化 肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。 ③ 异构化 左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素 A—几何异构化 ④ 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。 ⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可 继续下去形成高聚物。 考点五:影响药物制剂稳定性的因素 1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 ① pH 的影响 ② 广义酸碱催化的影响 ③ 溶剂的影响 ④ 离子强度的影响 ⑤ 表面活性剂的影响 ⑥ 处方中基质或赋形剂的影响 2.外界因素对药物制剂稳定性的影响 ① 温度的影响 ② 光线的影响 ③ 空气(氧)的影响 ④ 金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用 ⑤ 湿度和水分的影响 ⑥ 包装材料的影响 考点六:药物稳定性试验方法 ① 影响因素试验(高温、高湿、强光试验) ② 加速试验(化学动力学理论) ③ 长期试验(留样观察法) 考点七:药物配伍变化 1.物理学的配伍变化 ① 溶解度改变:安定注射液(含 40%丙二醇和 10%乙醇)与 5%葡萄糖注射液配伍析沉淀 ② 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂) ③ 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂) 2.化学的配伍变化(熟悉例子) ① 浑浊或沉淀 pH 改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合; 水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液; 生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相 遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀; 复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。 ② 变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。 ③ 产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。 ④ 发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油 ⑤ 产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 ⑥ 分解破坏、疗效下降:如维生素 B12 和维生素 C 合用 考点八:药品的包装材料的分类 ① 按使用方式:可分为 I、Ⅱ、Ⅲ三类 ② 按形状:可分为容器、片材、袋、塞、盖等。 ③ 按材料组成:可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合. 第二章:六大考点 考点一:药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.溶解度: 亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。 ① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提 ② 药物透过生物膜(磷脂)要
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