药物学基础 药物的跨膜转运 药物的跨膜转运.pptx

核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运主讲人：周书春核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY目录 药物的跨膜转运核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY教学目标掌握药物的体内过程及其影响因素； 了解药物的转运方式。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY药理学的研究内容和任务药代动力学药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物处置过程的科学。即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程和血药浓度随时间变化规律的科学。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY （一）被动转运下山转运顺浓度差或电化学差（如药物浓度梯度）转运药物；不需要消耗能量1.滤过膜孔扩散 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道，仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY2.简单扩散脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质通过细胞膜。影响简单扩散的因素：(1) 膜两侧的浓度差浓度差越大，转运速度越快，当两侧浓度差为零时，简单扩散就停止。(2) 药物的脂溶性由于细胞膜是液态脂质结构，脂溶性大的药物就容易通过膜。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEYpKa药物的解离程度大多数药物是弱电解质影响药物的脂溶性，所以简单扩散受药物的解离度的影响。药物多数以非解离的分子态（脂溶性高）和解离的离子态（脂溶性低）二种型态混合存在。pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY药物在与其自身酸碱性相反的环境中,解离度 大 ,极性 高 ,脂溶性低,不易跨膜;药物在与其自身酸碱性相同的环境中,解离度低,极性小,脂溶性大,易跨膜。药物总是以分子状态转运，以离子状态在作用部位显效。酸酸碱碱易吸收，酸碱碱酸易排泄核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY3.易化扩散 需要载体（通透酶，离子通道）不需要能量顺电化学差转运核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY01（二）主动转运（ active transport）02 逆电化学差（如药物浓度梯度）转运药物,需要消耗能量;需要载体:许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白（载体），控制体内一些重要的内源性生理物质和药物进出细胞。特点： ①选择性；②饱和性；③竞争性。核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY核工业卫生学校HEALTH SCHOOL OF NUCLEAR INDUSTEY这是一个副标题感谢聆听感谢大家的聆听！