全版常用雌、孕激素制剂的特点.ppt

必威体育精装版. 雌激素制剂 天然 半天然 半合成 合成 苯甲酸雌二醇 戊酸雌二醇（补佳乐） 17?雌二醇（诺坤复） 硫酸雌酮 乙炔雌二醇 己烯雌酚 * 必威体育精装版. 常用雌激素的剂型和剂量 剂型mg 剂量mg 作用强度 作用时间 苯甲酸雌二醇 1~2 1~2 q3d 2 bid~tid 2.5 2 ~5天 戊酸雌二醇 1 1~2 qd 0.25 1天 乙炔雌二醇 0.035 0.035qd 10 1天 雌酮 0.625 0.625qd 0.33 1天 己烯雌酚 1 0.5~1qd 1 1 * 必威体育精装版. 雌激素制剂的临床应用 功血的治疗 闭经的诊断和治疗 HRT 产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作 * 孕激素分类 天然孕激素 自然界中固有的 合成孕激素 结构与孕酮或睾酮相关 逆转孕酮 地屈孕酮 19-去甲基孕酮 地美孕酮 普美孕酮 Nestorone 屈美孕酮 17?-羟孕酮 醋酸甲羟孕酮(MPA) 醋酸甲地孕酮 醋酸氯地孕酮 醋酸环丙孕酮(CPA) 19-去甲基睾酮 雌烷 .炔诺酮(NETA) .烯丙雌醇 .Ethinodiol diacetate .利奈孕酮 .Norethinodrel 甾烷 . 炔诺孕酮 .地索高诺酮 .诺孕酯 .孕二烯酮 * 必威体育精装版.  孕激素类药物的受体亲和力 孕激素类药物 PR AR ER GR MR 孕酮 50 0 0 10 100 地屈孕酮 75 0 __ __ __ 醋酸环丙孕酮( 17α-羟孕酮) 90 6 0 6 8 醋酸甲羟孕酮 ( 17α-羟孕酮) 115 5 0 29 160 炔诺酮（19-去甲基睾酮） 75 15 0 0 0 左炔诺孕酮 （19-去甲基睾酮） 150 45 0 1 75 Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16 必威体育精装版. * 必威体育精装版. 连用12-14天时的每日剂量 炔诺酮（妇康片） 0.35 mg 醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体酮） 5 mg 地屈孕酮（达芙通） 10 mg 口服微粒化黄体酮 200 mg King RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6. 比较不同的口服孕激素促使子宫内膜达到分泌期的剂量 * References: Dydrogesterone monograph; Prometrium (progesterone) monograph Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6. Assessment of the potency of orally administered progestins in women.King RJ, Whitehead MI.The effects of at least three doses of each of five orally administered progestins on estrogen-primed, postmenopausal endometrial biochemistry and morphologic features were analyzed. The progestins tested were norethindrone, medroxyprogesterone acetate (MPA), norgestrel, dydrogesterone, and progesterone. The dose required to elicit responses similar to those seen in premenopausal, secretory endometria was assessed for each of the parameters measured, and the relative potencies were calculated. 分析5种口服孕激素(炔诺酮,醋酸甲羟孕酮MPA,甲基炔诺酮,地屈孕酮和黄体酮),在至少连续3次给药的条件下导致经雌激素预处理后的绝经后女性子宫内膜发生类似于绝经期前女性子宫内膜分泌相的生化和形态学特征改变所需的剂量,并据此推算相对的效价强度. 常用雌、孕激素制剂的特点及其应用 生殖医学科三基培训 必威体育精装版. * 必威体育精装版. 女性一生雌激素水平的改变 更年期 绝经 年龄 出生 月经初潮 第一次排卵 * 必威体育精装版. 雌激素的生理水平 周期性变化 高浓度 与垂体Gn的正负反馈 低浓度雌激素 持续性低浓度 器 官 生理功能 性征发育 稳定内环境的因素 生殖能力 * 必威体育精装版. 正常女性的内源雌激素 卵 巢 雌二醇 E2