药理学 1.1 硝酸酯类 第18章 硝酸酯类抗心绞痛药.pptx

药品质量与安全专业教学资源库;为心脏 供血供氧; 心绞痛：是缺血性心脏病的常见症状，是因为冠状动脉供血不足导致心肌急性、暂时的缺血缺氧综合征。;;2.疼痛部位：胸骨后（胸骨中下段） 辐射至心前区、左肩、左上肢; 轻重不一;二、发病机制;二、发病机制;哪些情况导致心肌极大耗氧？;寒冷;心绞痛的分类;1.劳累型心绞痛 ;2.自发型心绞痛 ;3.混合型心绞痛 ;四、抗心绞痛药;1.舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛或促进侧支循环形成而增加心肌供氧。 2.减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。 3.抑制血小板聚集和血栓形成。;抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为三类： 硝酸酯类——硝酸甘油 β受体阻断药——普萘洛尔 钙通道阻滞药——硝苯地平;(一)、硝酸酯类;(一)、硝酸酯类;首过代谢明显， 不宜口服给药，可舌下含化或使用贴剂经皮吸收。;硝酸甘油在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶液中容易水解。 硝酸酯类在受到撞击和高热时易发生爆炸，故使用、储存和运输时应注意。;1.硝酸甘油;1.硝酸甘油;② 增加缺血区血流量。 增加心内膜下供血:舒张静脉(容量)血管→回心血量 →心室壁肌张力 →使血液易从 心外膜区域向心内膜下流动→缺 血严重的心内膜下层血液供应 。;② 增加缺血区血流量。 促进侧支循环生成，改善缺血区灌注。 扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加； ;③.保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油通过释放NO抑制血小板聚集和黏附，防止血栓生成。; 1.各型心绞痛：治疗和预防各型心绞痛，高效、速效、舌下含服； 2.急性心肌梗死:早期使用可缩小梗塞范围，静注但不可过量，否则可降低舒张期冠脉灌注压,加重心肌缺血。 3.急、慢性心功能不全。;;药物相互作用 因乙醇可抑制硝酸甘油代谢，用药期间宜禁酒； 与肝素合用可降低肝素的抗凝血作用； 与阿司匹林合用，可使硝酸甘油血药浓度升高，应予注意。;徐某，男，64岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠心病心绞痛，开处方如下，分析是否合理用药，为什么？ Rp： 硝酸甘油片 0.5mg×30 Sig. 0.5mg ?p.o. p.r.n. 氨氯地平片 5mg×30 Sig. 5mg ?p.o. q.d.;本处方选药正确但用法错误。 硝酸甘油缓解心绞痛。而钙通道拮抗剂（CCB）氨氯地平使动脉平滑肌钙内流被抑制，动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压下降，降低心脏后负荷，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。二者联用比单用其中任何一种有更好的治疗效应； 处方中硝酸甘油的用法错误，硝酸甘油口服肝脏首过效应大，生物利用度仅为10％左右，通过舌下静脉立即吸收，生物利用度可达80％，舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应。故上述硝酸甘油片用法应改为舌下含服;谢谢大家