海洋药物[参考].ppt

2 多元不饱和脂肪酸 海洋生物中的多元不饱和脂肪酸成分对于维护人体心脑血管系统的正常功能具有重要意义。流行病学调查证实:经常大量吃鱼的人，极少患有冠心病等动脉粥样硬化类疾病。科学家们对爱斯基摩等多处渔民的调查都得出了类似的结论。二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)是两种重要的ω-3型不饱和脂肪酸，其主要药理作用是:（1）抑制血小板聚集、抗凝血、预防血栓形成。（2）调整血脂。（3）提高细胞可塑性，降低血液粘度。 现在国内乙酯型EPA、DHA制剂已用于临床，多种保健品亦已投放市场。 * 精品PPT·值得借鉴 3 氨基酸类活性物质 国外已从狭叶海带和海带科的其他藻中分离出一种降压成份—褐藻氨酸。它具有抗肾上腺素作用，降压，调节血脂平衡及防治动脉粥样硬化的作用。 牡蛎及蜈蚣藻中富含牛磺酸(Taurine)及其衍生物，牛磺酸是以一种氨基磺酸游离态存在，有明显的降胆固醇和稳压作用，牛磺酸可促进大脑发育，改善充血性心力衰竭、抗心律失常、抗动脉粥样硬化，牡蛎制品在临床上可用于高血脂症辅助治疗。 海星胶是从罗氏海盘车、陶氏太阳海星体壁结缔组织中提取的明胶，制成含14种氨基酸的血浆代用品，能迅速提高和维持血压，。 * 精品PPT·值得借鉴 4 多肽类活性物质 从海洋生物特别是腔肠动物中得到的多肽类物质多为海生毒素，其中许多具有心血管活性。 从黄海葵（Anthopleura xanthogrammica）中提取的多肽物质Anthopleurins：Ap-A、Ap-B和Ap-C，对心脏有很强的正性肌力作用。各含有48个氨基本酸残基，由三个二硫链连结起来。 Beras 从槽沟海葵（Anemonia sulcata）中分离出来两个多肽ATX-I和ATX-Ⅱ。ATX-I、Ⅱ、分别含有46、47个氨基酸，在结构上与Ap-A具有同源性，ATX-Ⅱ与Ap-A具有相似的药理作用，均对心脏表现为强的正性肌力作用 。 * 精品PPT·值得借鉴 水母毒素是从水母(Chrysaora quinquecirrha)的触手中得到的肽类毒素，能改变膜离子的通透性，影响细胞内钙。水母毒素使大鼠主动脉条产生收缩，这种作用可被钙拮抗剂硝吡啶和维拉帕米所阻断。 Conotoxtin是从芋螺(Conus genus)中得到的一类具神经毒性的活性肽。ω-conotoxtin 是一个阻断钙通道的多肽。 从软珊期类的角珊瑚Goniopora中提取出来的生物活性肽Goniopora toxin，分子量为12 000，对心脏有正性肌力作用，其强度大于强心苷类 。 麝香蛸素(Eledosin)是肽类中已知最有效的降压物质。 * 精品PPT·值得借鉴 5 甾类活性物质 从海洋生物中提取的抗心血管疾病甾类生物活性物质较少。 从褐藻等多种藻类内提取到的岩藻甾醇能使血液中胆固醇含量下降83%,并可减少脂肪肝和心脏内脂肪的沉积，同系物异岩藻甾醇和马毛甾醇均有降固醇作用。 从南海的甘蓝柔荑珊瑚（Nephthea brassica）中分离的四羟基甾醇具有抑制心肌收缩的作用，对心律失常伴有心动过速者，效果较好，并有降血压的作用。 柳珊瑚甾醇是由南海小棒短指软珊瑚（Sinulariaｍ microlavata）中分离到的一种甾醇类物质，具有明显的抗心律失常和心肌缺血的作用，能舒张血管、降低血压、减慢心律及减少心肌耗氧量，有望开发成心血管疾病药物。 * 精品PPT·值得借鉴 6 甙类活性物质 海参纲和海星纲中含有皂甙类物质—海参甙holothurins和海星皂甙asperosaponins。asperosaponins主要表现为持续的降压作用。holothurins有溶栓作用，但对离体豚鼠心脏表现为毒性作用。 7 核苷类活性物质 D-N`-甲基异嘌吟是从（Anisodoris nobilis）海绵中分离得到的核苷类活性物质，具有持续的降压作用。另一类核苷是从加勒比海海绵（Crytotethia crypta）分离的腺苷的甲氧基衍生物—海绵素(spongesine)，海绵素可舒张冠脉血管。 * 精品PPT·值得借鉴 8 萜类活性物质 从我国西沙群岛水域的软珊瑚（Clavularia Virdis Quoy and Gaimard）中分离的绿柱虫内醇A（clavudiol A）是一种内酯二萜类的新结构化合物，对平滑肌的收缩有抑制作用，主要是抑制细胞外Ca2+内流与细胞内Ca2+释放，还具有明显对脑缺血损伤的保护作用，有望开发为舒张脑血管及脑缺血损伤的保护用药。 * 精品PPT·值得借鉴 Thiocoraline 是一种具有显著抗肿瘤活性的缩酚酸肽，是从生长于印度洋靠近莫桑比克海岸的软珊瑚上分离到的一株小单胞菌(Micromonospora sp.