兽医药理学课件 第4章 神经系统药物之传出药物.ppt

第四章 神经系统药理 药理作用： 选择性激动M 受体 可引起全部M样作用 尤其对腺体(glands)和胃肠道(GI) 平滑肌作用强烈，对眼部作用明显，缩瞳。 临床应用：胃肠弛缓、积食、便秘，虹膜炎 注意事项：禁用于老、弱、妊娠动物及完全阻塞的便秘 对眼的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 胆碱酯酶 （Cholinesterase, ChE ) ACh在AChE作用下水解过程 W. JIN 新斯的明 （neostigmine) 药理作用：可逆性抑制AChE，间接拟ACh作用（N,M样作用）,对GI、膀胱（bladder）平滑肌作用较强，对骨骼肌兴奋作用最强；直接兴奋骨胳肌N2受体 neostigmine可逆性抑制AChE作用过程 临床应用： 重症肌无力 术后腹气胀、尿潴留 肌松药（非去极化型如箭毒）过量中毒解救 阿托品中毒解救（对中枢症状无效） 前胃迟缓、胎衣不下、缩瞳等 禁用于妊娠动物及机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞及痉挛疝 吡啶斯的明（pyridostigmine, mestinon） 抗胆碱酯酶的作用强度是新斯的明的1/20，药理作用强度1/4， 副作用少，持续作用时间长。 应用与注意事项：同新斯的明 二、抗胆碱药 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 曼陀罗 莨菪 东茛菪 阿托品竞争性阻断M型受体 阿托品（Atropine) ：竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱受体 作用机制 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌，用于麻醉前给药 抗心律失常 眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎等 抗休克 有机磷中毒 对过度痉挛的平滑肌有较强的松弛作用。 使腺体分泌减少，唾液腺、汗腺敏感。 高剂量扩张外周血管及内脏血管，解除小血管痉 挛；提高窦房结的自律性，促进心房内传导。 CNS：过量会兴奋不安，运动亢进，肌颤，呼吸 麻痹而死。 腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 视物不清、升眼压 抑制平滑肌引起的排尿困难、肠臌胀、便秘等 中枢兴奋等 药 理 作 用 临 床 应 用 不良反应 其它阿托品类生物碱 M受体阻断作用较弱 主要用于抗休克 外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 主要用于麻醉前给药、防治晕动病、有机磷酸酯 中毒的解救。 山茛菪碱 anisodamine 东茛菪碱 scopolamine 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants N2胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌肉接头，可与后膜N2受体结合，产生神经肌肉传导阻断，骨骼肌松弛。 分为除极化型肌松药：类似Ach。 非除极化型肌松药 1.骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋 2.连续用药有快速耐受性 3.AchE抑制药不能拮抗其肌松作用 4.无神经节阻断作用 去极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants 琥珀胆碱 suxamethonium N H 3 C H 3 C H 3 C + C H 2 C H 2 O C O C H 3 Acetylcholine (ACh) N H 3 C H 3 C H 3 C + C H 2 C H 2 O C C H 2 C H 2 C O C H 2 C H 2 N + O O C H 3 C H 3 C H 3 Suxamethonium, Succinylcholine 持续性激动N2受体，使骨骼肌产生持续性去极化而松弛， iv 作用仅持续5分 作用特点 药理作用 肌松有一定顺序性，头部的眼肌、耳肌等小肌肉→头颈部肌肉→四肢、躯干肌肉→膈肌→窒息而死。 应用 保定 麻醉辅助药 筒箭毒碱 tubocurarine 口服不吸收 iv 2~3分起作用持续30分 作用特点： 竞争性阻断N2受体 1. 无兴奋骨骼肌作用 2. 作用可被同类肌松药增强 3. 全麻药及氨基苷类抗生素能增 强其作用 4. AchE抑制药可拮抗其肌松作用 5. 有一定神经节阻断作用和组胺 释放作用 非去极化型肌松药competitive muscular relaxants 马钱子科植物 三、拟肾上腺素药 adrenergic drugs 化学结构和药理作用与交感胺相似的一类药物，亦称拟交感 胺类药（symphathomimetic amine