药剂学课件 4固体制剂.ppt

三、软胶囊的制备 系指一定量的药液密封于球形、椭球形或其它各种特殊形状的软质囊材中制成的制剂。也称胶丸剂。 （一）软胶囊的性质、选择和对填充药物的要求 1 软胶囊的性质 组成：明胶、增塑剂、防腐剂、遮光剂、色素等 不易制成软胶囊的药物： （1）药物中含有5%以上的水或低分子水溶性和挥发性的有机药物； （2）O/W或W/O型乳剂； （3）醛类药物； （4）pH值小于2.5或大于7.5的液体。 2 填充药物及附加剂的要求 药物：药物溶液，固体药物（80目以下） 附加剂（助悬剂）： 油状基质：10～30%油蜡混合物，组成为氢化大豆油1份、黄蜡1份、 熔点为33～38℃的 短链植物油4份。 非油状基质（1～15%的PEG400或PEG6000） （二）软胶囊的制备方法 1 压制法 2 滴制法 影响因素： （1）明胶的处方组分比 明胶：甘油：水=1:（0.3～0.4）：（0.7～1.4）为宜。 （2）粘度适宜 （3）药液、胶液、冷却液密度 （4）温度 胶液和药液保持60℃，喷头处应为75～80℃，冷却液13～17℃，胶丸干燥温度为20～30℃。 四、肠溶胶囊的制备 系指硬胶囊或软胶囊经处理，使囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放出胶囊中活性成分。 五、胶囊剂的质量检查、包装与贮存 （一）质量检查 1 外观 2 装量差异 取供试品20粒，求出每粒内容物装量与平均装量，超出装量限度的胶囊不得多于2粒，并不得有一粒超出限度的一倍。 ±7.5% ≥0.30 ±10% ＜0.30g以下 限度 平均装量 3 崩解时限 取6粒，放入人工胃液中，硬胶囊在30分钟内全部崩解，软胶囊在1小时内全部崩解，若有一粒不能崩解，另取6粒复试，均应符合规定。肠溶胶囊在人工胃液中检查2小时，不得有裂缝或崩解，取出，水洗，在人工肠液中1小时应全部崩解，若有一粒不能崩解，再取6粒复试，均应符合规定。 （二）胶囊剂的包装与贮存 环境温度22～24℃，相对湿度＞60% 第五节 滴丸剂与微丸 一、滴丸剂 1 概念 滴丸剂系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。 2 影响圆整度的因素 （1）液滴的移动速度； （2）冷凝液上部的温度（40～60℃）； （3）液滴的大小； （4）处方或冷凝液； （5）凝固时液面是否平静。 3 制备方法 二、微丸 1 微丸剂是指由药物和辅料组成直径小于2.5mm的圆球状实体。 2 特点： （1）提高生物利用度，减少局部刺激性； （2）可控制药物释放速度； （3）吸收速度均匀，个体间差异小； 3 制法 喷雾制粒法、糖衣锅泛制法、离心抛射法等。 * 第四章 固体制剂-1 （散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第一节 概述 胃肠液中固体剂型吸收要经过以下过程： 固体剂型 崩解（或分散） 溶出 吸收 口服固体剂型吸收快慢的一般顺序： 散剂 胶囊剂 片剂 丸剂 ＞ ＞ ＞ 第二节 散剂 一、概述 1 概念 散剂系指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。 2 特点 （1）药物溶出和奏效迅速； （2）制法简便，运输方便； （3）药物相对稳定； （4）腐蚀性较强、遇光、湿、热易变质的药物一般不宜制成散剂。 二、散剂的制备 粉碎 过筛 混合 分剂量 包装 （一）粉碎与过筛 粉碎机: 研钵 球磨机 冲击式粉碎机 流能磨 质检 （二）混合 混合的效果与质量与下列因素有关： 1 组分的比例量 组分比例相关悬殊，采用“等量递增法”； 毒剧药物或药理作用很强的药物可制成稀释散或倍散。 2 组分的堆密度 先加密度小的，再加密度大的。 3 混合器械的吸附性 先加量大的药物或辅料。 4 含液体或结晶水的药物 5粉末的带电性 加入表面活性剂或保持较高湿度或加入润滑剂。 6 低共熔 （三）分剂量 有目测法、重量法和容量法 （四）散剂的吸湿 临界相对湿度（CRH）： 具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当提高相对湿度到某一值时，能迅速增加吸湿量，此时的相对湿度称为临界相对湿度。 三、散剂的质量检查 （一）粒度 通过七号筛的细粉不低95% (二)均匀度 5cm2 色泽均匀 （三）干燥失重 105℃ 2.0% (四)水分 一般不得超过9.0%。 （五）装量差异 ±3 ≥6.0g ±5 1.5～6g ±7.5 0.5～1.5g ±10 0.1～0.5g ±15 ≤0.1g 装量差异限度，% 标示装量 (六)无菌 (七)微生物限度 第三节 颗粒剂 一、概述 颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。 二、颗粒剂的制备 粉碎 过筛 混合 制软材 干燥 质检 分剂量 包装 制粒 整粒 三、颗粒剂的质量检查 （一）外观 （二）粒度 不能通过1号筛和能通过5