兽医药理学课件 第1章 抗微生物药 （抗生素2）.ppt

第二节 大环内酯类抗生素 林可胺类抗生素 第三节 氨基糖苷类抗生素 第四节 四环素类（tetracycline） 氯霉素类（chloramphenicol） 第五节 多肽类抗生素 其它抗生素  四环素类 天然： 半合成： 四环素、土霉素 多西环素、米诺环素 一、四环素类 抗菌谱广，属于广谱抑菌剂： 对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、 阿米巴原虫有效， 对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效， 对G+菌PG， 对G-菌氨基苷类和氯霉素。 抗菌谱 四环素类抗生素的共性 肽链延长 移位酶 四环素类 （一） 可与30S亚基A位结合，阻止aa－tRNA进入A位 体内过程 四环素类抗生素的共性 吸收不完全，易受食物或药物等影响； 分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易 沉积于骨和牙组织中，不易透过血脑屏障； 可形成肝肠循环。 立克次体感染 衣原体感染 细菌性感染 支原体感染 临床应用 螺旋体感染 四环素类抗生素的共性 不良反应 四环素类抗生素的共性 胃肠道反应 肝毒性 影响牙齿和骨骼的发育 光毒性 前庭反应 二重感染 肾毒性 过敏反应 四环素类抗生素的共性 注意事项 除土霉素外，均不宜肌注静注速度缓慢，防止漏出血管外； 成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药； 避免与乳制品、含钙较高的饲料同时服用。 土霉素（oxyteracycline） 内服吸收不完全，不宜与含多价金属离子的药品或饲料、乳制品共服； 反刍动物不宜内服给药，吸收差，抑制胃内微生物活性 显著的肠肝循环 广谱抑菌 细菌对本品易产生耐药性 四环素(tetracycline) 口服吸收不完全，但血药浓度较金霉素和土霉 素高，易受食物影响； 作用与土霉素相似； 肝、肾功能不全患畜禁用 多西环素(doxycycline ,强力霉素) 抗菌力较四环素强；细菌对本品与土霉素、四 环素等存在交叉耐药性； 口服吸收完全，不受食物影响，有显著的肠肝循环； 以无活性的代谢产物随粪便排出； 对肠道菌群无影响； 该类药物中毒性最小，肾功能不全亦可用。 米诺环素(minocycline) 抗菌活性最强； 口服吸收完全，不受食物影响； 体内分布广泛，易透过血脑屏障； 肝肾功能损害时可使用。 二、氯霉素类 O H NH－C－CHCI2 NO2 － －C－C－CH2 OH OH H 硝 基 抑制嗜中性粒细胞的活动 引起再生障碍性贫血 羟 基 易产生耐药性 抗菌谱窄 氯霉素 甲砜霉素 O H NH－C－CHCI2 CH3－SO2 － －C－C－CH2 OH OH H 甲 磺 基 消除氯霉素破坏骨髓 造血功能的缺点 羟 基 易产生耐药性 抗菌谱窄 氟甲砜霉素 O H NH－C－CHCI2 CH3－SO2 － －C－C－CH2 F OH H 甲 磺 基 消除氯霉素破坏骨髓 造血功能的缺点 氟原子 不易产生耐药性 抗菌谱广 氯霉素(chloramphenicol) 抗菌谱广，对G+菌、G-菌、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效，对铜绿假单胞菌、原虫无效；对G-菌G+菌，对G+菌PG和四环素，对G-菌氨基苷类； 分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎