兽医药理学课件 第10章 解热镇痛抗炎药(ok).PPTVIP

主要内容： 抗组胺药物 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体类抗炎药。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”。 前列腺素（prostaglandin， PG） 药物的分类及代表性药物 按化学结构的不同，可将解热镇痛抗炎药分为四类： 水杨酸类（乙酰水杨酸） 苯胺类（非那西丁、对乙酰氨基酚） 吡唑酮类（保泰松） 其它有机酸类（吲哚美辛、布洛芬、炎痛喜康） 水杨酸类—阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸 ） 苯胺类—非那西丁（phenaceti） 对乙酰氨基酚（扑热息痛 paraceatmol） 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 吡唑酮类—保泰松（phenylbutazone） 【药理作用及应用】 【不良反应】 其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（indomethacin 消炎痛） 丙酸类－布洛芬（ibuprofen 异丁苯丙酸） 特点： 1.药动学：口服吸收迅速；血浆蛋白结合率高（99%），在滑膜腔内浓度高；主要经肝代谢，代谢物经肾脏排泄。 2.作用及应用：具有抗炎抗风湿及解热镇痛作用。用于风湿性及类风湿性关节炎，还用于 一般解热镇痛。 3.不良反应：少且轻，但长期服用仍可致胃肠粘膜损伤。 萘普生及酮洛芬与布洛芬为同类药。 * * CHAPTER TEN 自体活性物质与解热镇痛抗炎药 自体活性物质：动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理）活性的物质的统称。又称“自调药物”（self-regulating medicinal agents）或“局部激素”。 正常情况下，以前体或贮存态存在；刺激后激活或释放，微量产生广泛而强烈的生物效应。 分类： 内源性胺类：组胺、5-羟色胺。 花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯。 多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质。 解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前列腺素拮抗剂。 第一节 组胺与抗组胺药 变态反应，过敏反应 过敏反应四种类型： Ⅰ型：以炎性介质为主的速发过敏反应。 Ⅱ型：以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应。 Ⅲ型：以抗原—抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应。 Ⅳ型：以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应。 兽医临床常用的抗组胺药物 H1受体阻断药 选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛的作用，有抑制中枢的副作用。 常用药物 苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑。 H2受体阻断药 高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。临床上主要用于胃炎、胃、皱胃及十二指溃疡，应激或药物引起的糜烂性胃炎。 常用药物 西咪替丁、雷尼替丁 第二节 解热镇痛抗炎药 前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，参与多种体内功能的调节。 PGE2 PGF2a 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，使体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还可显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG是参与炎症反应的重要物质，如：PGE2可使毛细血管通透性升高；血管扩张，并可对抗缩血管物质的作用，引起局部充血、水肿和疼痛。 药理作用： 抑制前列腺素合成 解热作用：使过高的体温下降到正常。 镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。 对锐痛和平滑肌绞痛无效。 抗炎作用：对控制风湿性及类风湿性 关节炎有效 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 环境条件 传导 辐射 36 37 38 39 35 产热 散热 下丘脑的体温调节中枢（有冷敏神经原和热敏神经原）感受温度的刺激，调节产热过程和散热过程，维持体温的恒定。 正常情况下 发热情况下 常用解热镇痛抗炎药 【药理作用与应用】 （一）解热镇痛抗风湿 用于： 1.感冒发热等，常与其它药物制成复方。 2.用于慢性钝痛。 3.是治疗急性风湿热的首选药，对类风湿性关节炎亦疗效显著。但抗风湿的剂量大。 4.影响血小板功能，用于预防心肌梗塞、脑血栓形成等。 【不良反应】 1.抑制凝血酶原合成，连用可发生出血倾向，可用VitK治疗 2.