兽医药理学课件 10第十章 自体活性物质(新).pptVIP

第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药 在医药学上占重要位置的自体活性物质，有内源性胺类（如组胺、5－羟色胺），花生四烯酸衍生物（前列腺素、白三烯），多肽类（血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质）等。目前在兽医临床上意义较大的是组胺和前列腺素。解热镇痛抗炎药是一大类能够抑制前列腺素合成的药物，可视为前列腺素拮抗剂。 兽医临床上常用的抗过敏药物有四类：糖皮质激素、拟肾上腺素药物、钙剂和抗组胺药。 第一节 组胺与抗组胺 第二节 前列腺素 第三节 解热镇痛抗炎药 一、组胺 二、抗组胺药 抗组胺药仅指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物。与组胺受体相应，这类药物分为H1受体阻断药（传统抗组胺药）和H2受体阻断药（新型抗组胺药）。 （一）H1受体阻断药 作用的强度和持续时间，扑尔敏异丙嗪苯海拉明；对中枢的抑制作用，异丙嗪苯海拉明扑尔敏。 苯海拉明：适用于皮肤粘膜的过敏性疾病，小动物运输晕动、止吐，组织损伤伴有组胺释放的疾病。 异丙嗪：又名非那根，还有降体温、止吐作用，较强的中枢抑制作用。 马来酸氯苯拉敏：又名扑尔敏，应用同苯海拉明。 阿斯咪唑：又名息斯敏，主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹以及其他过敏反应的治疗。 H2受体阻断药 西咪替丁：主要用于治疗胃肠的溃疡、胃炎、胰腺炎和急性胃肠（消化道前段）出血。 雷尼替丁：应用同西咪替丁。 一、 与降解 二、生物学作用 在生理状态下，前列腺素主要作用于血管和平 滑肌，参与血小板聚集、炎症反应、电解质流 动、疼痛、发热、神经冲动传导和细胞生长等。 前列腺素对大多数体细胞的作用，可认为是一 种保护作用。 生物合成 三、常用药物 地诺前列素：又名黄体溶解素，为前列腺素F2α。用于同期发情；治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿；用于马、牛、猪催情；用于公畜，可增加精液射出量和提高人工受精效果；用于催产、引产、排出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎。 氯前列醇：本品对母畜具有溶解黄体和收缩子宫的作用，主要用于牛。 氟前列醇：在前列腺素制剂中，本品黄体溶解作用最强，毒性最小，主要用于马。 解热镇痛抗炎药是一类具有退高烧、减轻局部钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。本类药物抗炎作用特殊，与甾体类糖皮质激素不同，故称为非甾体类抗炎药。1.解热作用－本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使正常体温下降，这与氯丙嗪等不同。2.镇痛作用－对由炎症引起的持续性钝痛，有良好的镇痛效果，而对直接刺激感觉神经末梢引起的尖锐刺痛和内脏平滑肌绞痛无效。3.抗炎作用－对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状，有肯定的疗效。 一、水杨酸类 阿司匹林：又名乙酰水杨酸。解热、镇痛效果较好，消炎和抗风湿作用强。对急性风湿症有特效。常用于发热、风湿症，神经、肌肉、关节疼痛，软组织炎症和痛风症的治疗。 二、苯胺类 非那西汀：主要用作解热药。 扑热息痛：主要用作中小动物的解热药。 三、吡喹酮类 氨基比林：解热镇痛作用强而持久，与巴比妥类合用能增强镇痛作用。广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛，急性风湿性关节炎，马骡的疝痛。 保泰松：抗炎作用较好，但解热镇痛作用较差。主要用于马、狗的肌肉骨骼系统抗炎，如关节炎、风湿病、腱鞘炎、黏液囊炎，也用于痛风和睾丸炎等。 安乃近：解热作用较显著，镇痛作用亦较强，有一定的消炎和抗风湿作用。 四、吲哚类 吲哚美辛：又名消炎痛，本品以抗炎见长，其次是解热作用，镇痛作用较弱。对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效最好。主要用于慢性风湿性关节炎、神经痛、腱炎、腱鞘炎及肌肉损伤等。 苄达明：又名消炎灵，对急性炎症、外伤和术后炎症的效果显著。主要用于手术伤、外伤和风湿性关节炎等炎性疼痛。 五、丙酸类 萘洛芬：又名萘普生，具有镇痛、消炎或解热作用。用于解除肌炎和软组织炎症的疼痛及跛行和关节炎。 布洛芬：又名芬必得，具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。主要用于狗的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。 酮洛芬：其最大特点是抗炎、镇痛和解热作用强。在兽医上，目前主要用于马和犬。 六、芳那酸类 甲芳那酸：又名扑湿痛，具有镇痛、消炎和解热作用。用于解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症如骨关节炎，马急慢性炎症如跛行。 甲氯芳酸：又名抗炎酸，用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎及其他骨骼、肌肉系统障碍。 前列腺素和白三烯的合成图 前列腺素的结构特征