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2020-11-13 发布于浙江
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郑州大学 Zhengzhou University PCSK9和CEPT抑制剂研究现状李雯 2016-05 新型靶点药物研究现状前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂胆固醇酯转运蛋白抑制剂（CETP 抑制剂）前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂 PCSK9是一类新发现的调节LDL受体表达的血清蛋白。 PCSK9在肝脏和小肠内合成，可与肝细胞表面与LDL受体结合，在溶酶体内降解 LDL受体，从而影响 LDL分解代谢，致使血LDLC水平升高。因此PCSK9已经成为新的调节血脂药物作用靶点，PCSK9 抑制剂的研发也被寄予厚望。胆固醇酯转运蛋白抑制剂（CETP 抑制剂） CETP 抑制剂：是血浆一种糖蛋白，它能够把胆固醇酯从HDL 转移到低密度脂蛋白 (LDL)、中间密度脂蛋白(IDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)，并交换甘油三酯，从而在调节血浆HDL水平和重塑HDL颗粒组成方面发挥重要作用，高活性的CETP 可以降低HDL水平。因此，CETP抑制剂被认为作为冠状动脉粥样硬化最有治疗潜力的药物之一 Torcetrapib，辉瑞，2006年12月6 日终止临床研究。升高血压，增加死亡风险和心脏问题 Dalcetrapib （达塞曲匹），罗氏，2012年5月7 日终止三期临床研究。未达到预期的治疗急性冠脉综合征后罹患稳定型冠状动脉病患者的效果。 Evacetrapib，利来，2015年10月14 日终止二期临床研究。未能达到治疗心脏疾病的效果。 Anacetrapib （安塞曲匹），默沙东，预期2017年完成三期临床研究。考察是否能降低心脏病发作及中风发生率。