药物制剂技术与设备 注射剂的概述 注射剂的处方组成.ppt

注射剂的处方组成 处方 注射用原料 注射用溶剂 注射剂的附加剂 注射剂的处方组成 一、注射用原料 注射剂必须采用注射用原料 必须符合药典或国家药品质量标准。 注射用水为将纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，为配制注射剂用的溶剂 其他溶剂 常用的有芝麻油、大豆油、茶油等 乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺 二、注射用溶剂 注射用水 注射用水 三、注射剂的附加剂 增溶剂 潜溶剂 助溶剂 制成盐类 引入亲水基团 1.增加溶解度的附加剂 2.防止主药氧化的附加剂 抗氧剂 惰性气体 金属络合剂 亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 维生素C 维生素E 二丁基苯酚 水溶性 油溶性 CO2 或 N2 乙二胺四乙酸（EDTA） EDTA-Na2 三、注射剂的附加剂 抑菌剂 浓度（%) 苯酚 0.5～1.0 甲酚 0.25～0.3 三氯叔丁醇 0.25～0.5 无抑菌剂 有抑菌剂 微生物 用于多剂量注射剂或灭菌效果不可靠的注射液。一次用量超过5mL的注射液应特别慎加。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液不得添加抑菌剂。除另有规定外 ，一次注射量超过15mL的注射液也不得添加抑菌剂。 3.抑制微生物增值的附加剂 三、注射剂的附加剂 RESEARCH BACKGROUNDS pH调节剂或缓冲剂 盐酸 氢氧化钠 磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 碳酸氢钠，碳酸钠 注射剂的pH范围：4.0-9.0 4.调整pH的附加剂 三、注射剂的附加剂 RESEARCH BACKGROUNDS 等渗调节剂 浓度（%) 氯化钠 0.9 葡萄糖 5 注射剂的等渗与等张调节 等渗溶液：与血浆渗透压相等 等张溶液：渗透压与RBC膜张力相等 渗透压调节方法：冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法 5.调节渗透压的附加剂 三、注射剂的附加剂 冰点相同的稀溶液具有相同的渗透压 血浆和泪液的冰点降低值为－0.52℃ 任何溶液冰点为－0.52℃时，即与血浆等渗 渗透压的调节 冰点降低数据法 0.52= a + （W × b） W= 0.52-a b a:药物溶液的冰点降低度数 W：每100mL低渗溶液中需添加等渗调节剂的质量，g b:用以调节的的等渗剂1%（g/mL）水溶液的冰点降低度数 用氯化钠配制等渗溶液100mL，需用氯化钠多少克？ 已知：1%氯化钠冰点降低0.58℃ 例题: 设：氯化钠等渗溶液的浓度为x% x% ×（-0.58℃）= -0.52℃ x% = 0.9% 例题: 配制2%盐酸普鲁卡因溶液100mL，需加氯化钠多少 克，才能使之成为等渗溶液？ 已知：1%氯化钠冰点降低 0.58℃ 1%盐酸普鲁卡因冰点降低 0.12℃ 设：等渗溶液中需要加入氯化钠的浓度为x% x% ×（-0.58℃）+ 2% ×（-0.12℃）= -0.52℃ x = （0.52 - 0.24）/0.58 x = 0.48 % 即需加入的氯化钠：100×0.48% = 0.48（g） RESEARCH BACKGROUNDS 氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量：与1g药物在溶液中产生等渗效应的氯化钠的量，一般用E表示。 式中 X：配成V mL等渗溶液需加入的氯化钠克数,g E：药物的氯化钠等渗当量 W：药物的克数,g 渗透压的调节 ？NaCL+Drug 0.9%NaCL 取硫酸阿托品2.0g，盐酸吗啡4.0g，配制成注射液 200mL，需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？ 已知：1g 硫酸阿托品相当于 0.1g 氯化钠 1g 盐酸吗啡相当于 0.15g 氯化钠 设：等渗溶液中需要加入氯化钠 x（g） 2 × 0.1g + 4 × 0.15g + x = 200 ×0.9% x =1.8– 0.2 – 0.60 X=1 例题: RESEARCH BACKGROUNDS 局部止痛剂 浓度（%) 盐酸普鲁卡因 1 苯甲醇 1.0～2.0 三氯叔丁醇 0.3～0.5 既可以作抑菌剂又可以作局部止痛剂 6.减轻疼痛与刺激的附加剂 三、注射剂的附加剂 注射剂的附加剂 7.帮助主药混悬与乳化的附加剂 助悬剂 浓度（%) 明胶 2 甲基纤维素 0.05～0.74 果胶 0.2 乳化剂 ?浓度（%） 聚山梨酯-20 0.01 聚山梨酯-80 0.04～4.0 卵磷脂 0.5～2.3 pLuronic F-68 0.21