药理学 β-内酰胺类抗生素 化学治疗药——β内酰胺类抗生素3.pptx

;学习情境：β-内酰胺类抗生素;1、 β-内酰胺抗生素的分类及作用机制; 药品生产技术专业教学资源库;β—内酰胺类抗生素: 均具有β—内酰胺环(具抗菌活性的化学结构) 包括: 青霉素类 头孢菌素类 非典型β—内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂;(一)青霉素类 按抗菌谱和耐药性分为5类: 1. 窄谱青霉素类:以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2. 耐酶青霉素类:以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3. 广谱青霉素类:以注射、口服用氨苄西林和口服阿莫西林为代表。 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5. 革兰阴性菌青霉素类:以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。;(二)头孢菌素类 1. 第一代头孢菌素:以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2. 第二代头孢菌素:以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。 3. 第三代头孢菌素:以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4. 第四代头孢菌素:以注射用头孢匹罗为代表。;(三)其他β—内酰胺类 :碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β—内酰胺类 ;二、抗菌作用机制 ;1、窄谱青霉素类 ;[理化性质] 钾、钠盐粉针剂性质稳定,易溶于水,水溶液不稳定, 不耐热,可产生致敏物质故临用时配制。;长效制剂: 普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,一次80万u,i.m可维持24h, 1次/日。 苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m120万u /次。 特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。;［抗菌作用］;[抗菌机制] β—内酰胺类抗生素抑制细菌细胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)——粘肽合成受阻——细菌细胞壁缺损——水分渗入胞浆——菌体膨胀破裂而死亡。 G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成 G-杆菌的细胞壁外多一层由糖蛋白磷脂组成的外膜,青霉素不能透过故不敏感。 2. 触发细菌的自溶酶活性 ;［临床应用］;5、敏感的金葡菌引起的疖、败血症等； 6、脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎； 7、也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。 8、还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗(加抗毒素血清)。;［不良反应］;过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物;(5)初次使用、间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏实验,反应阳性者禁用； (6)注射液需临用现配； (7)病人每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去；;2、赫氏反应 3、其它不良反应 :青霉素钾盐iv过快,可心脏骤停。 ;3、磺胺类、红霉素类、四环素类等抑菌药与β-内酰胺类抗生素合用时可产生拮抗作用。 4、β-内酰胺类抗生素不能与重金属,尤其是铜、锌、汞配伍,以免影响其活性。;青霉素V (penicillin V);二、耐酶青霉素类;苯唑西林(新青霉素Ⅱ):属异恶唑类 ① 耐酸,口服吸收好,食物影响吸收,严重时可注射给药。 ② 耐酶,对耐药金葡菌有效,抗菌相似青霉素G,但弱,用于耐药金葡菌和一般感染。 萘呋西林(新青霉素Ⅲ)、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林:血药浓度、抗菌作用依次增强(均强于苯唑西林);三 、广谱青霉素类;可与青霉素G有交叉过敏反应。可引起胃肠道反应、二重感染等。 ;1、抗菌谱与氨苄西林相似,特点是对G-杆菌作用强,尤其是对铜绿假单胞菌有特效,且不受病灶脓液的影响。主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌感染。常用于治疗烧继发绿脓杆菌感染。;五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 ;头孢菌素类抗生素;分类;第二代头孢菌素;第四代头孢菌素 供注射：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。 ;2.?第二代产品:;3. 第三代产品:;4. 第四代产品:;［不良反应］ 1、过敏反应。与青霉素类有交叉过敏现象。 2、胃肠道反应。 3、静脉给药可发生静脉炎。 ;头孢菌素类药物总结:;这一类药物为化学结构改造后发展的一类既非青霉素类，也非头孢菌素类的非典型类，但都为具有β-内酰胺环结构的药物。 本类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。;一、碳青霉烯类;二、单环β-内酰胺类;三、氧头孢烯类;四、头霉素类;β-内酰胺酶抑制剂;β-内酰胺酶抑制剂;舒巴坦 sulbactml;谢 谢！