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第十一章 常用药物结构特征与作用 9 个系统
(一)精神与中枢神经系统疾病用药^
(二)解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
(三) 呼吸系统疾病用药
(四) 消化系统疾病用药
(五) 循环系统疾病用药★
(六) 内分泌系统疾病用药
(七) 抗菌药物^
(八) 抗病毒药
(九) 抗肿瘤药^
30 个类别
(一) 精神与中枢神经系统疾病用药^
镇静与催眠药
抗癫痫药物
抗精神病药物
抗抑郁药
镇痛药
(二) 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
解热、镇痛、抗炎药
抗痛风药
(三) 呼吸系统疾病用药
镇咳药
祛痰药
平喘药
(四) 消化系统疾病用药
抗溃疡药
解痉药
促胃肠动力药
(五) 循环系统疾病用药★
抗心律失常药
抗心绞痛药
抗高血压药
调血脂药
(六) 内分泌系统疾病用药
甾体激素类药
降血糖药
调节骨代谢与形成药
(七) 抗菌药物^
抗生素类抗菌药
合成抗菌药
(八) 抗病毒药
核苷类抗病毒药
非核苷类抗病毒药
(九) 抗肿瘤药^
直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
干扰核酸生物合成的抗肿瘤药(抗代谢药)
抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药
调节体内激素平衡的抗肿瘤药
靶向抗肿瘤药
放疗与化疗的止吐药
203个药物(大纲要求)
73个种子药物(重点掌握)★
地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、 吗啡、哌替啶、美沙酮
阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱
可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松
西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利
美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特
氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素 D3
青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑
齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦
环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟 他胺、昂丹司琼
《药物化学》的学习方法
一学药理:★ 分类、机制、用途等
二学化学:官能团、杂环、异构体、结构编号等
结构为本:衍生性质、构效,★ 种子药VS同类药
全方位记忆:口诀、总结、联系、★ 药名提示结构
★种子药VS同类药
十阿莫西林
★共同词干药物
“西泮”一一地西泮一一苯二氮 二类镇静催眠药
“巴比妥”一一苯巴比妥一一巴比妥类抗癫痫药
“昔康”一一美洛昔康一一1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药
“司特”一一孟鲁司特一一影响白三烯的平喘药
“替丁” 一一西咪替丁一一 Hz受体阻断剂类抗溃疡药
“拉唑” 奥美拉唑 质子泵抑制剂类抗溃疡药
“必利”一一伊托必利一一促胃动力药
“洛尔”
-普萘洛尔一-
-3受体阻断剂类心血管药
“地平”
-硝苯地平一-
-钙拮抗剂类心血管药
“普利”
卡托普利
-ACE抑制剂类抗高血压药
“沙坦”
氯沙坦
An受体拮抗剂类抗咼血压药
“他汀”
-洛伐他汀一-
-HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药
“格列”
格列本脲
-磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药
“西林”
阿莫西林
青霉素类抗菌药
“头孢”一-
-头孢氨苄一-
头孢类抗菌药
“沙星”
诺氟沙星-
-—喹诺酮类抗菌药
“磺胺”
- 磺胺甲噁唑一一磺胺类抗菌药
“康唑”
氟康唑 -
唑类抗真菌约
a -L- ”
夫定
齐多夫定-
嘧啶核苷类抗病毒药( HIV)
抗病毒药(疱疹)
“司琼”
- 昂丹司琼-
-—5-HT3受体阻断剂类止吐药
“昔洛韦”
阿昔洛韦——嘌呤核苷类
★药名提示结构
△对乙醸氨基酚 紳比嗪酰胺
△二甲双肌
严
△氯丙嗪ch3
“噻”一一含“ S”原子;一般成环;吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类 溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑
“噁”一一含“ O原子;一般成环;磺胺甲噁唑
“布” 含“丁基”;布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗
1 , 2-苯并噻嗪)、噻托
布地奈德
★大纲要求
某一类药物的构效关系
某一个药物的结构特征与作用
★图例
“△”代表一一种子药物
“ * ”代表 大纲要求的药物
“★”代表一一重点内容
结构中 代表一一重点注意的结构部分
右上代表与种子药进行对比
右上
代表
与种子药进行对比
第一节精神与中枢神经系统疾病用药
镇静与催眠药
抗癫痫药物
抗精神病药物
抗抑郁药
镇痛药
★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、 丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮
一、镇静与催眠药
苯二氮匚类
构效关系点:
A环7位
B环1,2位
B环3位
C环2 位
★【苯二氮类构效关系】
H
*八
B )3 £
△地西泮
(1
(1) 7位引入吸电子基团: 吸电
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