QA+氟比洛芬酯注射液采用的脂微球技术和普通脂肪乳的区别.pdfVIP

Standard QA 医学/产品信息——问题及释疑 问题 氟比洛芬酯注射液采用的脂微球技术和普通脂肪乳的区别？ 问题解答 一、脂肪乳的定义 脂肪乳(lipid emulsion or fat emulsion)是以植物油(主要成分为脂肪酸甘油三酯)、 磷脂乳化剂、等渗剂和注射用水制成的稳定的水包油型(O/W)乳剂。[1] 脂肪乳注射液在国内自 1990 年开始应用于临床，是肠外营养的重要组成部分，脂 肪乳注射液不仅可以提供生物膜和生物活性物质代谢所需的不饱和脂肪酸，如亚油酸、 亚麻酸，而且可以提供同质量糖2 倍的能量。[2] 脂肪乳注射液是以大豆油为基础组成的水包油型注射液，具有能量密度大、无利尿作 用和在应激状态下代谢率不下降，并维持细胞结构与脂肪组织的恒定等优点。[2] 国家食品药品监督管理局批准的产品“脂肪乳注射液”可单独作为肠外营养剂应用。 脂肪乳剂已查到的文献中未见到粒径大小的界定。[1] 二、凯纷和普通脂肪乳的区别：凯纷比普通脂肪乳剂粒径更小，大小均一，制剂稳定 Washinton 1997 年给出脂质乳剂、脂质微球和脂质毫微球的定义：“将药物溶于脂 肪油中经乳磷脂乳化分散于水相后制成脂质乳剂（lipid emulsions ，LE）,是一种以脂 肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体分散系,其中平均粒径 200 和 50 nm 的乳粒分 别被称为脂质微球(lipid microspheres,LM)及脂质毫微球。[3] 凯纷采用的是脂微球技术，脂微球是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体 分散系，其平均粒径200nm。外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹着氟比洛芬酯， 形成了 0.2 微米的水包油型的脂微球。普通脂肪乳剂非匀相分散中空的泡状结构粒径差 异巨大，脂微球均匀分散具备完整的实体球形，立体构造粒径均一（见图 1）。 普通脂肪乳 脂微球 图1. 放大 10 万倍电镜下普通脂肪乳和脂微球的对比 背景信息 了解脂微球技术的优点。 （可选项） 1 / 2 Medical Affairs Department of Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd. Standard QA 凯纷®为注册商标 1. 薛百忠等. 新型药物载体“脂质乳剂”的药剂学定义辨析及其意义[J]. 中国药剂学杂 志. 2009, 7(3): 198-204. 参考信息来源 2. 王雪莲. 脂肪乳注射液使用的不良反应及注意事项研究[J]. 医学综述. 2014, 19(13): 2471-73. 3. 王亚敏. 新型药物载体: 脂质微球[J]. 国外医学. 药学分册, 1997, 24(5): 305-308. 文件撰写人（及签名）：孙娟 生成日期：2016 年2 月2 日 文件审核人（及签名）：