胆碱受体激动药与阻断药药理作用与用途.ppt

胆碱受体激动药和阻断药药理作用和用途;传出神经系统药理概论回顾;第一节 M受体激动要和拮抗药; M 胆碱受体激动药 Muscarine cholinoceptor agonists; 卡巴胆碱（氨甲酰胆碱，carbachol） 性质稳定，不易被AChE水解，作用时间较长，选择性差，不良反应多 膀胱和胃肠道作用明显 主要局部滴眼，治疗青光眼； 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留; 毛 果 芸 香 碱;药理作用 *: 激动M受体;胆碱受体激动药和阻断药药理作用和用途;;胆碱受体激动药和阻断药药理作用和用途;(2) 降低眼内压 ;给毛果芸香碱前;（3）调节痉挛，导致近视 M+睫状肌收缩→悬韧带松驰→晶状体变凸→曲光度↑→导致近视 ;; 2. 腺体:（10-15mg皮下注射） 　M+→使汗腺，唾液腺的分泌明显增加 ;[临床用途];胆碱受体阻断药;M胆碱受体阻断药;阿 托 品(Atropine);3. 松弛内脏平滑肌： （1）对痉挛状态的平滑肌作用明显， 对正常平滑肌影响小。 （2）胃肠﹥膀胱﹥胆管、输尿管﹥子宫;【临床用途】;【临床用途】;1. 副反应： 2. 中毒反应：中枢兴奋→抑制 解救：拟胆碱药;东莨菪碱;山 莨 菪 碱;二、阿托品的合成代用品;二、阿托品的合成代用品;第二节 抗胆碱酯酶药;胆 碱 酯 酶;胆碱酯酶(AChE);;;抗 胆 碱 酯 酶 药; 易逆性抗AChE药 新斯的明 Neostigmine 毒扁豆碱 Physostigmine 多奈哌齐 Donepezil ;【药理作用】;【临床应用】;【临床应用】;易逆性抗胆碱酯酶药;1. 骨骼肌：作用最强。原因： （1）抑制胆碱酯酶 （2）直接激动骨骼肌运动终板N2受体 （3）促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2. 胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强。 3. 对心血管、腺体、眼和支气管作用较弱。;用 途;不 良 反 应; ;北京消息 (记者蓝燕)： 每年大约有28．7万人自杀，农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。 ;难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;难逆性抗胆碱酯酶药;中毒症状;解救原则;M受体阻断药;胆碱酯酶复活药：氯解磷定;作 用;第三节 作用于神经肌肉节点和 自主神经节的药物; 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收； 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性:对神经肌接头先兴奋后抑制； 作用广泛、复杂，故无临床实用价值;China:;N胆碱受体阻断药;一、NN胆碱受体阻断药;分类： 根据肌松药作用??制不同，分为两类： （1）除极化型肌松药：琥珀胆碱 （2）非除极化型肌松药：筒箭毒碱 ;1. 极化状态： 当骨骼肌细胞处于静息状态时，细胞膜存在内负外正的电位差，这种状态称为极化状态。;（一）非除极化型肌松药：筒箭毒碱 1. 作用机制 这类药物能与NM受体结合，可竞争性拮抗ACh对 NM受体的作用（只有亲和力，无内在活性），使 骨骼肌松弛，故又称竞争性肌松药。 2. 作用特点 1. 肌松之前无肌束颤动现象。 2. 过量中毒可用新斯的明解救。 3. 可引起血压下降，有一定神经节阻断作用。; 筒箭毒碱 1. 作用快（3-6分钟），维持时间20-40分钟 2. 有神经节阻断作用和组胺释放作用，可引起血压 下降 3. 过量可用新斯的明对抗 （1）新斯的明抑制胆碱酯酶，阻止ACh水解，可 加强ACh的作用。 （2）新斯的明可直接激动NM受体。 4. 重症肌无力，支气管哮喘、严重休克病人不用。 5. 目前已少用。 ;Other drugs;（二）除极化型肌松药：琥珀胆碱 作用机制：作用和ACh相似 除极化型肌松药+ NM受体→持久去极化→终板膜失去对ACh的反应→骨骼肌松弛 ;作用特点 1. 在肌松之前常先出现短时肌束颤动。 2. 连续用药可产生快速耐受性。 3. 过量中毒不能用抗胆碱酯酶药新斯的明对抗肌松作用，反而加重肌松作用。 原因： （1）新斯的明抑制胆碱酯酶，减少琥珀胆碱水解； （2）新斯的明可直接激动NM受体，加重琥珀胆碱持久除极化。 4. 治疗剂量无神经节阻滞作用