实用药物学基础 影响肾上腺素能神经系统药物 拟肾上腺素药.ppt

α、β受体激动药 【制剂及规格】 常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg～1mg。 【药动学特点】性质不稳定，常采用静滴给药；不易透过血脑屏障。作用时间短暂。 α、β受体激动药 多巴胺 （Dopamine、DA） 【药理作用】 激动α、β、DA受体 1.兴奋心脏：激动β1受体 心肌收缩力↑， 促进NA能神经末梢释放NA 心输出量↑ 2.舒缩血管和升高血压： 大剂量时α受体兴奋 作用占优势升高血压 3.改善肾功能：激动DA受体，扩张肾血管，抑制 Na+的重吸收，尿量↑ α、β受体激动药 【临床应用】心源性休克的首选药 抗休克：各种原因引起的休克 心源性、感染性、出血性 心肌收缩力弱、肾功能不良、少尿的休克患者效果好 急性肾功能衰竭：与利尿药合用效果好 应用注意：补充血容量 α、β受体激动药 【化学名】（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 【来 源】麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱。 α、β受体激动药 麻黄碱 ( Ephedrine、Eph) （-）麻黄碱 （+）麻黄碱 （-）伪麻黄碱 （+）伪麻黄碱 （1R，2S） （1S，2R） （1R，2R） （1S，2S） 结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。(+)-伪麻黄碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱。 【旋 光 性】 α、β受体激动药 本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。 在空气中不易被氧化。 α、β受体激动药 【稳定性】 【制剂及规格】 性质稳定，口服有效； 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 中枢兴奋作用较明显； 易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； α、β受体激动药 【药理作用】 麻黄碱的非法应用： 　它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。 相关链接 白加黑： 日片： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 夜片： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 盐酸苯海拉明 新康泰克： 伪麻黄碱 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 泰诺： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 二.α受体激动药 肾上腺素受体激动药 【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1，2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失效；在中性，碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。 去甲肾上腺素 【药动学特点】 口服无效 皮下、肌内注射禁用（易产生局部组织坏死） 一般采用静滴法给药 α受体激动药 【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用较弱 α受体激动药 1.心脏 激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素 收缩性加强 心率加快 传导加速 心搏出量增加 2．血管 激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉 收缩。 但可使冠状动脉血流量增加。 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 α受体激动药 3.血压 收缩压↑ 舒张压 脉压增大 冠脉灌注压升高，流量增大 心输出量不变或稍降低 α受体激动药 【临床应用】 休克和低血压 上消化道出血（用于食道、胃和十二指肠出血） 【不良反应】 局部组织坏死 原因：时间长、浓度高或药液外漏 防治措施：酚妥拉明5-10mg溶于10-15ml生理盐水局部浸润 急性肾功能衰竭 原因：肾血管强烈收缩 α受体激动药 【禁忌症】 高血压 器质性心脏病 少尿无尿严重微循 环障碍疾病 【制剂及规格】 α受体激动药 三. β受体激动药 肾上腺素受体激动药 盐酸异丙基肾上腺素 (Isoprenaline Hydrochloride) 又名喘息定。 【药动学特点】 口服易破坏 气雾吸入给药吸收快 舌下给药吸收快 静脉 β受体激动药 【药理作用】 1.兴奋心脏 强于AD。较少产生心律失常。 2.血管与血压 兴奋心脏，收缩压↑。 扩张血管，骨骼肌、肾、肠系膜等，舒张压↓，脉压差↑