解热镇痛抗炎药 药理学教学PPT课件.ppt

阿司匹林一级预防对象： 肥胖 家族史 高血脂 吸烟 糖尿病 高血压 缺乏运动 高龄 不良反应 1.胃肠道反应:恶心、上腹部不适、疼痛 长期大量应用可诱发或加重溃疡病及胃出血 原因: 较大剂量刺激CTZ 抑制PGs合成，消除其对胃粘膜的保护作用 预防： 饭后服 改用肠溶片 2.加重出血倾向 原因：TXA2/PGI2下降 常用量:可抗血小板聚集, 延长出血时间。 大剂量:可以抑制凝血酶原 形成 预防措施: 用维生素K 禁用于肝功不全，低凝血酶原血症，维生素K缺乏 不良反应 血小板：COX长久抑制，TXA2减少； 血管：可合成COX，PGI2抑制短暂 3.过敏反应：如皮疹，血管神经性水肿，过敏性休克 阿司匹林哮喘（用肾上腺素无效,可用抗组胺药或糖皮质激素） 原因: 白三烯↑ 禁用: 1．阿司匹林过敏者 2．哮喘,鼻息肉,慢性荨麻疹 不良反应 4.水杨酸反应：头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视、听力降低。严重时酸碱平衡失调，精神错乱。 原因5g/d 水杨酸中毒的表现 措施: 碱化尿液 5.瑞夷（Reye）综合征： 严重肝功不全合并脑病 (急性肝脂肪变性-脑病综合征) 患病毒感染患儿不宜应用 不良反应（姨为您扬名） 乙酰水杨酸的药物相互作用 合并药物 相互作用 机制 双香豆素 出血 竞争与血浆蛋白结合 甲酰丁脲 低血糖 同上 糖皮质激素 更易诱发溃疡 同上 甲氨喋呤 毒性↑ 抑制其从肾小管分泌 速尿 水杨酸积蓄中毒 竞争肾小管分泌系统 苯胺类-对乙酰氨基酚（Acetaminophen） （扑热息痛，Paracetamol） 解热镇痛：与乙酰水杨酸相似 抗炎作用：不明显 对胃无刺激性 主要作为解热镇痛药，用于感冒发热、神经 痛，肌肉痛。 5%在肝脏经羟基化为对肝脏有毒性的代谢产 物过量中毒可引起肝损害 强生：泰诺； 中美史克：新康泰克 拜耳：白加黑 吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 1.吸收快而完全； 2.血浆蛋白结合率90%； 3.可穿过滑膜在关节腔内浓集, T1/2 =50-65h 4.肝脏代谢, 诱导肝药酶 保泰松→羟基保泰松 抗炎、抗风湿作用强 解热镇痛作用弱 1. 胃肠道反应 2. 水钠潴留 3. 过敏反应 4. 其他 为非那西丁体内代谢产物。非那西丁 70-80% 在肝脏去乙基转变为醋氨酚，20-30% 在肝脏去乙酰基转变为羟基化毒性代谢产物， 引起高铁血红蛋白血症溶血性贫血 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、药物的分类 按化学结构的不同，将NSAIDs分为： 是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物，称为非甾体类抗炎药(NSAIDs )，也称为“阿司匹林类药物”。 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 吲哚类 其它有机酸类 NSAIDs发展简史 1750年：柳树皮苦味苷--名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 柳树是著名的风景树，又有人说它是多情树、生命树。柳树确实与人类健康密切相关。 我国六朝时候，柳枝已被用来治疗牙痛和头痛，唐代进一步用于治疗小儿寒热及皮肤疮疖。 美印第安人拿柳树皮捣烂了敷在额头上,治头痛。 柳树皮是西药阿司匹林的“祖先”，能消炎、明目、祛风。历来是人们治疗感冒的良药。 解热 镇痛 抗炎 机制：通过抑制环氧酶（COX）---抑制前列腺 素（PG）的合成 非甾体抗炎药的共同作用 前列腺素(prostaglandin, PG) PG是一族含有一个五碳和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸； 广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中； 参与多种体内功能的调节。 PGE2 PGF2a 合成和