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天然药物化学课程项目一 绪论项目一 任务一 概述 1.单元导学2.天然药物化学的研究对象3.天然药物化学的研究任务单元导学 学生通过任务一的学习,理解天然药物化学的研究对象,熟悉,天然药物化学的研究任务,掌握有效成分和无效成分的概念。概述1.天然药物化学的研究对象 天然药物中具有生物活性或者能够预防治疗疾病的化学成分,即有效成分2.天然药物化学的研究任务 各类天然药物化学成分的化学结构、理化性质、提取、分离、检识以及结构鉴定。 概述有效成分:具有生物活性的称为有效成分。无效成分:无生物活性的称为无效成分,如普通的蛋白质、糖类、油脂、树脂以及叶绿素等。 有效部位:主要有效成分或者结构近似的一类成分称为有效部位,例如总黄酮、总皂苷、总生物碱等。 有效部位群:主要有效部位合称为有效部位群。 项目一 任务二 研究天然药物化学的目的和意义单元导学1.探讨天然药物的治病机理2.开辟药物资源、促进新药开发3.改进药物剂型、提高临床疗效4.阐明中药炮制的原理5.控制天然药及其制剂的质量单元导学 学生通过任务二的学习,熟悉研究天然药物化学的目的和意义。掌握其具体应用。研究天然药物化学的目的和意义1.探讨天然药物的治病机理 通过对天然药物进行有效成分的研究,不仅可以阐明其产生功效的究竟为何物物质,也为探索其防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 例如,现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。研究天然药物化学的目的和意义2.开辟药物资源、促进新药开发 从天然药物中筛选具有生物活性的成分,是国内外新药研发的重要途径之一。有些有效成分由于生物活性不太强,或者毒副作用较大,或者结构复杂,或者药用资源太少等因素,不能直接开发成新药,可以通过结构改造、化学合成等方法来完成。研究天然药物化学的目的和意义3.改进药物剂型、提高临床疗效 “三效”(高效、速效、长效)、 “三小”(剂量小、毒性小、副作用小)、 “三便”(贮存、携带、服用方便)研究天然药物化学的目的和意义4.阐明中药炮制的原理 中药炮制是中医用药的一大特色。大多数中药需要由原料加工炮制成饮片方可入药。通过炮制可以改变性味归经,消除毒副作用,以及增强疗效等作用。但中药炮制大多是靠经验,客观标准很难统一,所以目前我国各省市仍沿用自己的《中药炮制规范》。通过研究中药炮制前后有效成分的变化,有助于揭示中药炮制的原理,简化、规范炮制过程,控制饮片质量。研究天然药物化学的目的和意义5.控制天然药及其制剂的质量 为了更好地控制中药的质量,在严格按照中药材栽培质量管理规范(GAP)的要求进行中药材栽培、生产,以及严格按照药品生产质量管理规范(GMP)的要求进行中药制剂生产的同时,现在越来越多地应用中药化学的检识反应、鉴别方法、各种色谱法以及各种波谱法对中药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定,并尽可能对其生产的全过程进行监控。项目一 任务三 天然药物化学的发展史及其研究进展单元导学1.发展史2.研究进展单元导学 学生通过任务三的学习,了解天然药物化学的发展史,熟悉天然药物化学的研究进展天然药物化学的发展史及其研究进展1.发展史 《医学入门》(公元1575年)发酵法制备没食子酸 《集验方》(公元1711年),升华法制备纯化樟脑。 18世纪(1769年),瑞典药师、化学家将酒石制得了酒石酸 1804和1806年, 法国、德国药师分别自鸦片中分离出了吗啡天然药物化学的发展史及其研究进展2.研究进展 20年代,我国开始研究麻黄碱(左旋麻黄碱),使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛等作用,是麻黄平喘的主要成分。 30年代发现了延胡索乙素(消旋四氢巴马丁)、汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素(防己诺林碱),均有镇痛作用。 40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。天然药物化学的发展史及其研究进展2.研究进展 建国以来我国从中药或天然药物中研制开发的新药有40余种,例如青蒿素、川芎嗪、靛玉红等。我国作过比较深入的化学成分或药学研究的中药有200余种。 有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临床。 项目一 任务四 天然药物中化学成分简介单元导学1.生物碱2.黄酮类化合物3.蒽醌类化合物 4.香豆素及木脂素类5.萜类及挥发油类6.强心苷类7.皂苷类8.鞣质9.有机酸10.多糖类11.氨基酸、蛋白质、酶类单元导学 学生通过任务四的学习,了解各类天然药物的定义,熟悉其分类和基本特性,能够区分各类天然药物。天然药物中化学成分简介1.生物碱 生物碱为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有机化合物的总称;
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