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药理学 抗帕金森病药 U13.2 左旋多巴增效剂.ppt

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抗帕金森病药 (左旋多巴增效剂) 1. 卡比多巴、苄丝肼: 外周多巴脱羧酶抑制剂,抑制左旋多巴在外周脱羧,使进入脑中的左旋多巴增多,既提高疗效又减少其外周不良反应。 临床最常用的左旋多巴复方制剂: 卡比多巴 + 左旋多巴: 常以1:10配伍,如心宁美 左旋多巴增效剂 苄丝肼 + 左旋多巴: 常以1:4配伍,如美多芭 2、司来吉兰: 单胺氧化酶B(MAO-B,分布于黑质-纹状体)抑制剂, 抑制脑内多巴胺降解,与左旋多巴合用减少副作用,使开关现象消失。 MAO:分A、B两型 MAO-A主要分布于肠道,对食物、肠道内和血液循环中的单 胺进行氧化脱胺代谢; MAO-B主要分布于黑质-纹状体,降解多巴胺。 左旋多巴禁止与 MAO-A抑制剂合用: MAO-A抑制剂如优将宁等,能抑制多巴胺在外周代谢,可致 Bp升高、心率加快、心绞痛、心律失常等严重不良反应。 与MAO-B抑制剂合用可增强左旋多巴疗效 MAO-B抑制剂如司来吉兰,抑制脑内多巴胺降解 3、硝替卡朋、恩他卡朋: 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂, 使纹状体中L-Dopa和DA增多发挥抗帕金森病作用。 * *

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