药理学基础 阿托品 阿托品.pptx

阿托品(atropine);阿托品(atropine) 从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱 阿托品是M-R的竞争性阻断药 （competitive antagonist)。 阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N1-R也有阻断作用。;;药理作用 : 阻断ACh或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用 作用广泛： 唾液腺、支气管、汗腺 最敏感 脏器平滑肌和心脏 中等 胃壁细胞[影响胃酸分泌因素多] 低 ;1)眼睛 ：正好与毛果芸???碱相反 扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，用于检查眼底、虹膜炎； 眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者 调节麻痹：视远物清楚 ;2)抑制腺体分泌： 小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤干燥。（夏天易中暑） 用于盗汗、流涎和麻醉前给药 泪腺、呼吸道分泌减少 对胃酸分泌影响小 ; 3)心脏： 低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢； 中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷走神经的张力有关 治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞; 4)血管与血压: 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。 治疗感染性休克：解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环 ;5)内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌 缓解胃肠绞痛 松驰膀胱平滑肌 胆绞痛需配用度冷丁 胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌 ;6) CNS： 低剂量：对CNS作用不明显， 较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐;临床应用;3) 眼科： 虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。 防止虹膜与晶状体粘连 检查眼底 用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。 ;4) 抗心律失常 : 迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 也用于窦房结功能低下引起的室性异位节律 5) 感染中毒性休克，也可用于出血性休克 6) 解救有机磷酯类中毒及某些M样中毒症状（足量、反复应用）; 不良反应 1)视力模糊，青光眼患者禁用 2)口鼻干燥，吞咽困难 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑 4)心悸 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用