药理学基础 利多卡因 利多卡因.ppt

利多卡因是医用临床常用的局部麻药，1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。 利多卡因分子式：C14H22N2O 利多卡因CAS号：137-58-6 利多卡因 利多卡因 盐酸利多卡因分子式：C14H23ClN2O (最好是盐酸的) 盐酸利多卡因CAS号：73-78-9 性状：白色结晶粉末 化学名：N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺 规格：1、气雾剂： 25g（内含利多卡因1.75g）；2、针剂：每支0.2g（10ml）、0.4g（20ml）。 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟； 静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml, 中毒血药浓度为5μg/ml以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上, 本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。 利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的 10%则以原形排出。