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裴斐/葛秋格 胺碘酮 .精品课件. * 药理作用 胺碘酮是以Ⅲ类抗心律失常作用为主的心脏离子 多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电 生理作用。 一、轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用) 二、阻断钾通道(Ⅲ类作用) 三、阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用) 四、非竞争性阻断α和β受体 .精品课件. * 该药理作用临床医师应该很清楚,因此只需提出概括性的大纲即可 胺碘酮电生理作用 抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。 因此具有广泛的抗心律失常作用,可抗房颤和室颤,可 治疗房速和室速,也可治疗房室结、房室折返性心动过 速等。 .精品课件. * 胺碘酮药动学特点 1.口服利用度50%(变化范围22%-86%),表观分布容积大(可达60L/kg),血药浓度于剂量呈线性相关。 2.具有高度脂溶性,广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织,应注意其对这些组织的毒性 .精品课件. * 3.主要肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便和胆汁排 泄,几乎不经肾脏排泄,可用于肾功能减退的患者而无 需调整剂量。 4.半衰期长,口服后3-7h血药浓度达峰值,所以服药次数少;约一个月可达稳态血药浓度,不能随意调整药物剂量。 胺碘酮药动学特点 .精品课件. * 1、室颤或无脉室速的抢救 1.在心肺复苏中,如2~3次电除颤和血管加压药物无效时。 立即用胺碘酮300mg(或5mg/kg)静脉注射,以5%葡萄糖稀释, 快速推注,然后再次除颤。 2.如仍无效可于10~15min后重复追加胺碘酮150mg(或 2.5mg/kg),注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。 3.室颤转复后,胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6h以内 以1mg/min速度给药;随后18h以0.5mg/min速度给药;第一个 24h内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药)一 般控制在2.0~2.2g以内。第二个24h及以后的维持量根据心律 失常发作情况酌情减量。 临床应用 .精品课件. * 2、持续性室速 对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRS心动过速,首剂静脉用药150mg,用5%葡萄糖稀释后推注10min。首剂用药10~15min后如仍不见转复可重复追加静脉150mg再负荷。若使用了胺碘酮数次负荷后室速未能很快转复,应考虑电复律。 .精品课件. * 3、恶性室性心律失常的预防 用于无可逆原因引起的室颤或室速,在复律后、β受体阻滞剂 无效的非持续性室速、置入ICD后均需应用胺碘酮预防复发。 1.起始负荷量800~1600mg/d分次服用、共2~3周,宜在住院 期内开始应用。 2.维持量一般不宜超过400mg/d,女性或低体重者可减至200~ 300mg/d维持。 有恶性室性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不应过分强调小 剂量(200mg/d)。已置入ICD者,合并应用小剂量胺碘酮可以减 少室颤或室速发作次数,降低室速的频率,使发作时的血流动力 学变化易于耐受。 .精品课件. * 4、房颤的治疗与预防复发 负荷量:总量10g ①住院患者1.2~1.8g/d分次口服; ②院外患者600~800mg/d分次口服; ③静脉用量,5~7mg/kg静脉注射30~60min,然后以1.2~1.8g/d持续静脉滴注。 维持量:一般为200mg,可根据病情减至100mg/d或200mg/d 每周服药5d。 口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备,可用 较慢的负荷方法,如600mg分次服用共7d,400mg分次服用7d, 必要时增加剂量或延长负荷时间。电复律可在1周左右进行。 .精品课件. * 胺碘酮制剂 胺碘酮片 适应症:1.危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防 2.其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑 动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心 房扑动电转复后的维持治疗 3.持续房颤、房扑时室率的控制 .精品课件. * 禁忌症 1.严重窦房结功能异常者禁用 2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用 3.心动过缓引起晕厥者禁用 4.对本品过敏者禁用 用法 治疗室上性心律失常,每日0.4~0.6g分2~3次服 治疗严重室性心律失常,每日 0.6-1.2g,分3次服 维持量:1~2周后根据需要逐渐改为每日0.2-0.4g维持 .精品课件. * 胺碘酮注射液 当不宜口服给药时治疗严重的心律失常,尤其适用于 1.房性心律失常伴快速室性心律 2
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