第十九章肾上腺素受体激动药.ppt

2021/3/13 * 药理作用与机制 β受体阻断作用 心脏 (主要作用) 心率 、传导性、收缩性均 血管和血压 短期缩血管,外周阻力增加, 对高血压患者有降压作用 2021/3/13 * 支气管平滑肌收缩 支气管哮喘 慢性阻塞性肺气肿病人 代谢 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解 拮抗AD的升高血糖作用 延缓用胰岛素后血糖的恢复 2021/3/13 * 代谢(续) 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性 抑制T4转变为T3 控制甲亢症状 降低肾素分泌 阻断肾小球旁细胞的β1受体 2021/3/13 * 内在拟交感活性(ISA) B类药物与β受体结合后,除了能阻断受体外,还对受体有弱的激动作用 此作用较弱,常被阻断作用所掩盖 无交感神经支配,利血平耗竭,交感神经功能低下时能表现出来 2021/3/13 * ISA药物的特点 心脏抑制作用弱 支气管收缩作用弱 不易出现“反跳”现象 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时会出现β受体激动作用 2021/3/13 * 临床应用 室上性、室性心律失常 高血压 一线药物 心绞痛、心肌梗塞 充血性心衰 甲亢, 青光眼, 偏头痛等 2021/3/13 * 临床应用 室上性、室性心律失常 尤其是对运动或情绪紧张、激动所致心律失常 或心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好 2021/3/13 * 临床应用 高血压 一线药物 抗高血压疗效可靠 降压机制非常复杂,涉及对多系统β受体阻断作用,甚至非β受体阻断作用 可单独使用,也可与其它抗高血压药物联合使用 2021/3/13 * 临床应用 心绞痛、心肌梗塞 使心绞痛发作次数减少,运动耐量改善 早期应用可降低心肌梗塞的复发和猝死发生率 2021/3/13 * 临床应用 充血性心衰 改善心脏舒张功能 缓解儿茶酚胺对心脏的损害 抑制前列腺素和肾素的缩血管作用 上调β受体,恢复心肌对儿茶酚胺的敏感性 2021/3/13 * 不良反应 一般反应 消化道症状,偶见过敏 诱发加重支气管哮喘 抑制心功能 心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞 外周血管收缩痉挛 间歇性跛行,四肢发冷,苍白,甚至肢端坏死 2021/3/13 * 反跳(rebound) 长期用药突然停,加重原先症状 因为β受体上调 应逐渐减量 其它 疲乏、失眠、精神抑郁 掩盖低血糖症状 2021/3/13 * 禁忌症及慎用于: 支气管哮喘 严重房室传导阻滞,严重窦性心动过缓 严重心功能不全 低血压、肝肾功能不全 2021/3/13 * 拉贝洛尔(labetalol) 口服吸收率高,但首关消除明显 阻断β1 β2 ?1 对β1有一定内在活性 治疗高血压作用快而强 对心绞痛也有较好的效果 较高剂量可引起体位性低血压 2021/3/13 * 思考题: 1. 肾上腺素受体阻断药分哪几类?简述每一代表药物的主要作用和用途。 2.酚妥拉明、酚苄明的作用有何异同点? 3.什么是肾上腺素作用的翻转？哪些药物具有此项作用？有何临床意义？ 4.?为什么酚妥拉明不能用于治疗高血压,而能用于治疗充血性心力衰竭？ ??? 2021/3/13 * 5.??试述普萘洛尔为药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 6.?哪些病人不能应用普萘洛尔?为什么？ 7.??应用普萘洛尔要注意哪些问题？为什么？ 8.?简述β受体阻断药进展,临床常用的新型β阻断药特点。 2021/3/13 * 药理作用及机制 激动αβ受体 强度 α(+++),β1(++),β2(±) 2021/3/13 * 1.血管 激动α受体-血管收缩 几乎全身小动脉、小静脉收缩 皮肤粘膜肾脑、肝、肠系膜 代谢产物腺苷 血压 灌注压力 冠脉血管扩张 2021/3/13 * 2.心脏 激动β1受体 “三正”作用 整体情况下血压升高 反射性兴奋迷走神经 心率 强烈缩血管 外周阻力 心排出量 ± 2021/3/13 * 血压 小剂量时 大剂量时 血管强烈收缩,舒张压明显增加,脉压减少 心脏兴奋 血管收缩 收缩压 舒张压 脉压 2021/3/13 * 临床应用 早期神经源性休克 低血压 嗜铬细胞瘤切除后 休克早期,药物中毒时 （氯丙嗪） 局部止血 口服,治疗上消化道出血 2021/3/13 * 不良反应及注意事项 局部组织缺血坏死 急性肾衰 禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍 长时间滴注应缓慢停滴 2021/3/13 * 通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用,其作用与NA相似。特点:⑴升压作用弱而持久,⑵对肾血管的收缩作用也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱 间羟胺(metar