第1-4代头孢类抗生素值之间的区别.docxVIP

PAGE 1 PAGE 1 第1-4代头孢类抗生素值之间的区别 头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1-4代头孢类抗生素。 一、第1-4代头孢常用品种 一吩唑脒拉氨苄，二孟夫替尼克夫丙，三肟他曲哌匹胺克地酯，四吡肟匹罗 类别 注射品种 口服品种 第1代 头孢噻吩、头孢唑林 头孢硫脒 头孢拉定、头孢氨苄 头孢羟氨苄 第2代 头孢孟多、头孢呋辛 头孢替安、头孢尼西 头孢克洛、头孢呋辛酯 头孢丙烯 第3代 头孢噻肟、头孢曲松 头孢他啶、头孢哌酮 头孢匹胺 头孢克肟、头孢地尼 头孢他美酯、头孢泊肟酯 第4代 头孢吡肟、头孢匹罗 头孢噻吩：上市较早的第一代头孢，因肌肉注射局部疼痛较为多见，血栓性静脉炎的发生率高达20%，已基本被头孢唑林等替代； 头孢孟多：上市较早的第2代头孢菌素，头孢呋辛对β—内酰胺酶更稳定，头孢呋辛酯可以口服； 头孢噻肟：上市较早的第3代头孢菌素。 附：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。 二、第1-4代头孢的抗菌谱 特点 G+菌 G-菌 铜绿假单胞菌 对酶稳定性 肾毒性 第1代 ++++ + - - ++ 第2代 +++ ++ - + + 第3代 + +++ 头孢他啶、头孢哌酮 ++ +- 第4代 ++ ++++ + +++ - 附：①头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺的抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定； ②肾毒性：第1代＞第2代＞第3代＞第4代。 第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。 三、第1-4代头孢的肝毒性（一过性转氨酶升高） 头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。 五、第1-4代头孢的过敏反应（皮疹、荨麻疹、药疹，嗜酸性粒细胞↑，过敏性休克；皮试） 所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。 药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。 使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。 六、第1-4代头孢的双硫仑样反应 所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。 头孢类抗生素 双硫仑样反应 含N-甲基硫四氮唑侧链的品种 头孢孟多、头孢替安、头孢尼西 头孢哌酮、头孢匹胺，头孢甲肟 头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦、头孢拉宗，拉氧头孢 注意：用药前1天、用药期间、停药后至少7天，均禁止饮酒和使用含乙醇的食物和药物； 其他 头孢唑林：含甲硫二唑硫基侧链 头孢曲松：含N-甲硫三嗪环 注意：部分厂家药品说明书要求：数天内避免饮酒和服用含酒精的药物，而且有发生双硫仑样反应的案例报道。 注意：上述品种，更容易引起低凝血酶原血症，注意补充维生素K。 七、第1-4代头孢的脑组织分布 脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。 易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。 细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。 细菌性脑膜炎的经验治疗 年龄或基础状态 宜选药物 可选药物 年龄＜1月 氨苄西林+头孢曲松或头孢噻肟 氨苄西林+庆大霉素 1月-50岁 头孢曲松或头孢噻肟 万古霉素+头孢曲松或头孢噻肟 ＞50岁或酗酒或有严重基础疾病或细胞免疫缺陷者 氨苄西林+头孢曲松或头孢噻肟+万古霉素 万古霉素+美罗培南 颅底骨折 头孢曲松或头孢噻肟+-万古霉素 万古霉素+美罗培南 神经外科手术后、脑外伤或耳蜗植入术后 万古霉素+头孢他啶或头孢吡肟 万古霉素+美罗培南 脑脊液分流 万古霉素+头孢他啶或头孢吡肟或美罗培南 八、警惕头孢菌素脑病 头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。 第3代头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。 头孢曲松，虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。 第4代头孢吡肟，可通过血脑屏障，而且几乎全部经过肾脏排泄，因此头孢吡肟导致脑病的案例最多。 九、