缓释与控释制剂知识点梳理..pdf

        第十二章 缓释与控释制剂  第十二章 缓释与控释制剂  ★一、定义：  ★一、定义：      1 1、缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的 、缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的 一类制剂。  一类制剂。      2 2、控释制剂：系指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血药浓度 、控释制剂：系指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血药浓度 长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义上包括靶向制剂、透皮制剂 长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义上包括靶向制剂、透皮制剂 等。  等。      ★二、缓控释制剂的特点 ：  ★二、缓控释制剂的特点 ：      1 1、减少给药次数，提高病人的顺应性，方便应用；  、减少给药次数，提高病人的顺应性，方便应用；      2 2、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；  、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；      3 3、可减少用药剂量。  、可减少用药剂量。      ★三、缓释、控释原理的方法：  ★三、缓释、控释原理的方法：      （一）溶出原理：  （一）溶出原理：          控制溶出的方法：  控制溶出的方法：      、制成溶解度小的盐或酯：青霉素的普鲁卡因盐、丙酸睾丸素  1、制成溶解度小的盐或酯：青霉素的普鲁卡因盐、丙酸睾丸素  1     、与高分子化合物生成难溶性盐： －甲基阿托品鞣酸盐、鱼精蛋白锌胰 、与高分子化合物生成难溶性盐： －甲基阿托品鞣酸盐、鱼精蛋白锌胰 2 N 2 N 岛素  岛素              、控制粒子大小：超慢性胰岛素  3、控制粒子大小：超慢性胰岛素  3     、将药物包埋于溶蚀性骨架中：以脂肪、蜡类为缓释骨架，以脂肪、蜡类 4、将药物包埋于溶蚀性骨架中：以脂肪、蜡类为缓释骨架，以脂肪、蜡类 4 为骨架材料，药物以溶解或混悬形式分散  为骨架材料，药物以溶解或混悬形式分散      、将药物包藏于亲水性胶体中：  5、将药物包藏于亲水性胶体中：  5     （）亲水凝胶骨架片：在体液中逐渐吸水膨胀，药物逐渐扩散到表面而溶 （）亲水凝胶骨架片：在体液中逐渐吸水膨胀，药物逐渐扩散到表面而溶 1 1 解于体液中  解于体液中      （）骨架材料： 、 、 、 、 、羟丙基淀粉、海 （）骨架材料： 、 、 、 、 、羟丙基淀粉、海 2 MC HPMC PVP Carbomer PVA 2 MC HPMC PVP Carbomer PVA 藻酸钠等  藻酸钠等      （二）扩散原理：  （二）扩散原理：      ★控制扩散的方法：包衣、微囊化、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少 ★控制扩散的方法：包衣、微囊化、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少 扩散速度、制成植入剂、制成药物树脂、制成乳剂  扩散速度、制成植入剂、制成药物树脂、制成乳剂      、通过包衣膜扩散 （贮库型）：药物组成的芯即贮库，周围由聚合物膜包 1、通过包衣膜扩散 （贮库型）：药物组成的芯即贮库，周围由聚合物膜包 1 围，膜的性质决定药物从系统中的释放速度。此种系统的优点为可以达到 围，