注射用醋酸奥曲肽PPT课件.ppt

背景知识 --- 生长抑素 ? 5. 生长抑素的临床意义 ? 生长抑素和肿瘤： 生长抑素及其类似物与生长抑素受体（ SSTR) 结合，人类大多肿瘤 被证明有生长抑素受体的存在。 抑制肿瘤细胞生长及其毒性作用； 使胃端粒酶活性下降 , 抑制肿瘤细胞生长； 与胰腺癌细胞表面的 SSTR2 结合 , 抑制生存素的表达以抑制胰腺癌 细胞生长； 干扰肿瘤细胞的细胞有丝分裂周期，抑制肿瘤细胞增殖。 ppt 课件 32 生长抑素类似物 ---- 奥曲肽 上市销售 临床验证 人工合成 生长抑素 发生发现 ppt 课件 33 奥曲肽与生长抑素 ? 化学名 ? 半衰期 ? 抑制生长激素 ? 抑制胰高糖素 ? 抑制胰岛素 奥曲肽 90 ～ 120 分钟 70 分钟 23 分钟 3 分钟 生长抑素 1 ～ 3 分钟 1 分钟 1 分钟 1 分钟 ? 给药途径 皮下、肌肉、静滴 静脉点滴 醋酸奥曲肽半衰期长，药理作用强， 选择性佳，无反跳性高分泌 ppt 课件 34 奥曲肽产品知识 --- 生产厂家 进口 主要有印度制药公司和诺华制药公司。 诺华奥曲肤只有一种规格 ,0.1 毫克 / 支 国内 国内有包括长春金赛药业在内的近 40 家厂家生产“奥曲肽”，但 产品规格不尽相同，奥曲肤粉针剂有 2 种规格 (0.1 毫克和 0.3 毫克 ) 的产品在重点城市的重点医院销售。 领先的技术生产，高品质产品； 国内生物制药第一品牌； 产品研发实力和产品线； 强大专业的营销网络和客户服务体系。 金 赛 药 业 国内规模最大的基因工程制药企业和亚 洲最大的重组人生长激素生产企业； 中国首个“基因工程药物质量管理示范 中心”。 ppt 课件 35 奥曲肽产品知识 --- 产品处方 通用名 注射用醋酸奥曲肽 商品名 金迪林 适应症 肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗。 预防胰腺手术后并发症。 缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。 对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌瘤： VIP 瘤、胰高血糖素 瘤；对以下肿瘤的有效率约为 50% ：胃泌素瘤 /Zollinger-Ellison 综合 征、胰岛素瘤、生长激素释放因子瘤。 经手术治疗、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者。 不能或不愿手术的肢端肥大症患者以及放射治疗尚未生效的间歇患者。 ppt 课件 36 奥曲肽产品知识 --- 药理作用 ? 通过与生长抑素受体（ SSTR ）结合而发挥作用。奥曲肽对 SSTR-2 （调节血管增生）、 SSTR-3 （细胞凋亡）、 SSTR-5 （介导胰岛素分 泌）有更强的结合力。 ? 与受体结合后，兴奋第二信使 cAMP 进而发挥生物活性。奥曲肽可 抑制人体内许多其他激素的分泌，如肠道激素 5- 羟色胺、血管活性肠 肽、胃泌素、胰岛素、胰高血糖素、胰泌素、胃动素和胰多肽。 ? 增加肠道粘膜对水和电解质的吸收并降低水和电解质的释放。 ppt 课件 37 奥曲肽产品知识 --- 药代动力学 吸收 奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，生物利用度约为 100% ， 30min 内血浆浓度达峰值。 奥曲肽的分布容积是 0.27L/kg ，血浆蛋白结合率达 65% ，与 血细胞结合的可忽略不计。 分布 消除 皮下给药的清除半衰期为 100min 。静脉注射后消除呈双相， 半衰期分别为 10min 和 90min 。奥曲肽在肝脏代谢，大部分经 粪便排泄，约 32% 在尿中以原型排出。 特殊人群 肾功能衰竭对奥曲肽的皮下给药的总暴露水平无影响。肝硬 化患者的奥曲肽消除降低 30% ，脂肪肝者无此改变。 ppt 课件 38 奥曲肽产品知识 --- 产品定位 ? 奥曲肽产品的市场细分 奥曲肽目标患者 ? 急性病：急性胰腺炎胰瘘和肠瘘，消化道溃疡出血、 应激性溃疡出血等 ; ? 上消化道出血； ? 消化道肿瘤； ? 肢端肥大症 ? 顽固性腹水、腹泻，化疗相关性腹泻，机械性肠梗阻 ppt 课件 39 奥曲肽产品知识 --- 产品定位 ? 奥曲肽产品的目标医院科室 奥曲肽目标市场 ? 三甲、三乙或消化专科医院 ? 急诊科、普内科、消化科、普外科等科室； ? 专业期刊的广告、人员推销、销售促进、直接营销 及公共关系等几种销售方式 ppt 课件