肾上腺素受体阻断药.pptxVIP

1 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）：能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 分类：α肾上腺素受体阻断药；β肾上腺素受体阻断药；α、β受体阻断药。 2 第一节 α受体阻断药 儿茶酚胺 对照 给α受体 阻断药 给β受体 阻断药 肾上腺素 去甲肾 异丙肾 3 非选择性α受体阻断药 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效：酚苄明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾 4 一、选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 （phentolamine and tolazoline） 【药理作用】本类药通过阻断α受体，可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍获最大效应。 扩张血管：阻断静脉、动脉上的α受体和直接扩血管之故。 兴奋心脏：通过扩血管、降压反射和阻断突触前膜α2受体，促进NA释放，激动β1等原因引起的。 其他：有阻断K+通道、拟胆碱和组胺样作用。 5 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病） NA外漏的处理 肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 感染性心源性休克、其他药无效的急性心梗、充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。 【不良反应】低血压、心悸、心律失常，胃肠兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。 6 二、选择性α1受体阻断药 哌唑嗪为代表，阻断α1受体出现典型抗NA作用，适用于高血压、良性前列腺增生。   三、选择性α2受体阻断药 育亨宾阻断α2受体，促进NA释放，出现血压升高、心率↑。主要作为研究工具药使用。 7 第二节 β肾上腺素受体阻断药 本类药可分为选择性和非选择性β受体阻断药； 也可分为有内在活性和无内在活性β阻断药。 【药理作用】 1、阻断β受体作用 对心血管的影响：β受体阻断，心脏抑制（收缩力↓、心率↓、输出量↓、传导↓等），但对非选择性β受体阻断药，抑制心脏，反射性引起交感神经兴奋，还有阻断血管β2受体作用，出现血管收缩、外周阻力↑、肝肾和冠脉血流量↓。长时间用药血压↓。 8 支气管平滑肌：阻断β2受体，支气管平滑肌张力↑，尤对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者有诱发或加重的作用。 代谢：抑制脂肪分解，抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解，抑制T4变为T3 肾素：阻断肾小球旁器细胞的β1受体，使肾素释放减少，出现降压作用。 2、膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。 9 3、内在拟交感活性：部分药物除有阻断β受体外，亦有激动β受体作用，在一般情况下被阻断作用所掩盖，当儿茶酚胺耗竭后，再用次类药物，方可表现心率↑、输出量↑等。 4、抑制血小板聚集，降低眼内压。 【临床用途】用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和充血性心力衰竭等。 【不良反应】抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛；诱发或加重支气管哮喘；反跳现象 【禁忌证】严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞和支气管哮喘患者。 10 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安） 11 噻吗洛尔： 作用最强的β受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定作用。通过减少房水生成，降低眼内压而用于青光眼的治疗 吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性，临床应用与普萘洛尔相似 12 二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔（atenolol and metoprolol） 特点： 1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，表现为心脏抑制 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔 13 第三节 α,β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 药理特点： 兼有α受体和β受体阻断作用，阻断β作用强于阻断α作用 β受体阻断作用不如普萘洛尔，且无心肌抑制作用 降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量 静注用于高血压危象 14 15 3、内在拟交感活性：部分药物除有阻断β受体外，亦有激动β受体作用，在一般情况下被阻断作用所掩盖，当儿茶酚胺耗竭后，再用次类药物，方可表现心率↑、输出量↑等。 4、抑制血小板聚集，降低眼内压。 【临床用途】用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和充血性心力衰竭等。 【不良反应】抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛；诱发或加重支气管哮喘；反跳现象 【禁忌证】严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞和支气管哮喘患者。 16 噻吗洛尔： 作用最强的β受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定作用。通过减少房水生成，降低眼内压而用于青光眼的治疗 吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性，临床应用与普萘洛尔相似 17 第三节 α,β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 药理特点： 兼有α受体和β受体阻断作用