胆碱受体阻断药.pptxVIP

1;12 学时;;重症肌无力;;;;M胆碱受体阻断药;;内容提要 ;教学基本要求 ; ;阿托品类生物碱;;阿托品体内过程;【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;18;1、抑制腺体分泌：M-R阻断作用 阿托品的剂量由小到大，依次为唾液腺、汗腺、 泪腺、呼吸道腺体，较大剂量可减少胃液分泌 （注：对胃酸浓度影响小 ） ;2、眼 （1）扩瞳 （2）升眼压 （3）调节麻痹 （适合看远物，视近物模糊） ; 能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用更显著 胃肠膀胱逼尿肌胆管、输尿管支气管子宫;4．心脏： （1）心率：主要作用为加快心率;23; 5．血管与血压 大剂量 ……皮下血管扩张……直接扩血管或代偿性散热 改善微循环（感染性休克） ;6．中枢神经系统 治疗剂量（0.5-1.0mg)：对中枢影响不明显 较大剂量（1～2mg）： 轻度兴奋延髓和大脑 大剂量（5mg）：中枢兴奋明显加强 中毒剂量（如10mg以上）：兴奋转入抑制 ;临床应用;临床应用;3.解除平滑肌痉挛 -----适用于各种内脏绞痛 # 胃肠绞痛、膀胱刺激症 疗效好 # 胆绞痛或肾绞痛 需与阿片类镇痛药合用;临床应用;5. 抗休克 感染性休克，大剂量用药，可改善微循环 休克伴高热或心率过快者，不宜用阿托品 6. 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒;不良反应; 阿托品 中毒解救： 1. 洗胃，导泻 2. 有效解救药…… 注射拟胆碱药（毒扁豆碱） 3. 对症 中枢症状---地西泮 人工呼吸、降温;禁忌症;山莨菪碱(654-2);东莨菪碱 /海俄辛;;阿托品的合成代用品;后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine ;药物; 季铵类解痉药 ——溴丙胺太林 1 脂溶性低，口服吸收差； 2 不易通过血脑屏障，中枢神经系统作用少 3 对胃肠道解痉作用??强 应用：用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐 ;叔铵类合成解痉药——贝那替秦（胃复康） 特点： 1. 脂溶性高，口服易吸收 2. 具有阿托品样胃肠道解痉作用，抑制胃酸分泌 3. 易通过血脑屏障，具有中枢作用 解痉+抑制胃液+安定 ……兼有焦虑症的溃疡 ;哌仑西平 替仑西平 1.选择性M1受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.拮抗迷走神经功能，治疗慢性阻塞性支气管炎;12 学时;Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents;内容提要 ;教学基本要求 ;N胆碱受体阻断药;【应用】;骨骼肌松弛药——NM-R阻断药;琥珀胆碱/司可林;;;;作用特点 ①常先出现短时的肌束颤动。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，却反能加强之。 ④在临床用量时，并无神经节阻断作用。 ;【临床应用】;【不良反应】;烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害及脑血管意外、青光眼、白内障晶状体摘除术;不宜与硫喷妥钠混合使用 抗胆碱酯酶药（新斯的明）、抗肿瘤药（环磷酰胺，氮芥）、局麻药（普鲁卡因）可降低假性胆碱酯酶活性，增强琥珀胆碱的作用 卡那霉素、多粘菌素B也可致肌肉松弛，不可合用;非除极化型肌松药;肌松作用特点： ;61;思考题;思考题;思考题;思考题;思考题;思考题;思考题;思考题;1 麻醉前给药：主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，减少分泌物，防止呼吸道阻塞。 2 缓解内脏绞痛：利用其松弛内脏平滑肌的作用。 3 治疗窦性心动过速和房室传导阻滞：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。 4 感染性休克：利用其扩张小血管，改善微循环的作用。 5 用于眼科：治疗虹膜睫状体炎和检查眼底，利用其扩瞳作用。验光配镜是利用药物的松弛睫状肌作用。 6 解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。; 阿托品