药理学期中总结.pdf

Chapter 1. 绪言（刘烨） 1．药物 drug ：指用以防治及诊断疾病的物质。理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢 活动的化学物质都属于药物范畴。 2 ．药理学：药效学（pharmacodynamics ） 研究药物对机体（包括病原体）的作用及机制。 药代学（pharmacokinetics ） 研究机体如何对药物进行处置。 3 ．新药：未在中国境内上市销售的药品。 4 ．新药临床实验：1 期 安全性评价 20-30 例正常成年志愿受试者 2 期 有效性，安全性评价 ≥100 对观察病例 3 期 有效性，安全性 ≥300 例 4 期 售后调研，考察疗效及不良反应 毛毛+ Chapter 2 Drug Disposition Pharmacokinetics 药物体内过程和药物代谢动力学 1，药物产生作用的前提条件：A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定 的时间 2，处置过程 disposition:药物在体内的过程是机体对药物的处置过程.包括：药物的转运 transport : 吸收 absorption 分布 distribution 排泄 excretion 药物的转化 biotransformation: 代谢 metabolism 3，药物转运：主要有被动转运和主动转运。 4，被动转运概念： passive transport passive diffusion： 药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高 的一侧向浓度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动，又称“下山转运”或“顺梯度转运”。 5，被动转运特点：不耗能；无饱和性,与其他以被动转运方式转运药物之间无竞争性抑制；转运的速度依 赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止；脂溶性强的非解离型药物分子容易 跨膜转运。 6，被动转运影响因素： ⑴ 浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小，分子越小， 药物越易透过膜⑶ 脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度，解离度越小，药物越易透过膜 7，药物解离度对被动转运的影响：常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离， 其溶解度的大小取决于溶液的 pH 值，药物的解离特性以 pKa 表示。弱酸性药物：在 pH 值低的环境中解离 度小。易透过膜。所以：在胃中易吸收；在酸化的尿液中也易重吸收。 弱碱性药物：在 pH 值高的环境中解离度小。易透过膜。所以：在碱性的肠液中易吸收；在碱性的尿液中 也易重吸收。 8，主动转运概念：active transport， carrier mediated-transport 药物以载体及需要能量的形式所进 行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。 9，主动转运特点：耗能；需要有载体；有特异性，转运能力有饱和性；有竞争性抑制；可逆浓度差转运 10，吸收 Absorption；药物自体内或给药部位，经过细胞等组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。（大多数 药物的吸收过程为被动转运，少数属于主动转运。 ） 11，影响吸收的因素： 药物的理化性质：分子量小，极性小，脂溶性高==〉吸收好 给药途径：吸收速度：吸入〉舌下 〉 直肠 〉肌肉 〉皮下〉 口服 〉 皮肤 ；胃肠道给药：最常用， 但有 首关效应/首过效应（First pass effect）/ 首关消除 (first-pass elimination), 药物的剂型： 给药部位的状况：局部血流量，供吸收的面积，药物与吸收表面接触的时间 生物利用度( Bioavailability )： 12，生物利用度 ( Bioavailability )：指不同的药物制剂给药后其中能被吸收进入血液循环的药物的相 对分量及速度，以吸收的百分率表示。它可以反映不同药物剂型及在不同生理或病理条件下应用同一药物 剂型可能产生不同的血药浓度和生物利用度。 13，生物等效性(bioequivalency)：生物等效性系指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的 吸收程度和速度没有显著的统计学差异。 14.结合型药物的特点： ① 可逆性结合,特异性低,有竞争性抑制现象 ② 暂时失去药理活性 ③ 使药物的作用时间延长，不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球滤膜 ④ 不影响主动转运，但不能进行被动转运 15，分布 distribution