药理学复习资料：药理总结（楷体为笔记和补充部分+不足之处.....pdf

2010 By skang cissyj 期中药理总结 在进入临床之前只能叫化合物，不能叫药 Pharmacology ：研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科 药物的作用和作用机制（药效），机体对药物的处置代谢（药代） Drugs prevent; diagnose; treat disease 能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质 药物产生作用的前提条件： A ：到达作用部位 B 在作用部位有一定的浓度 C ：在作用部位维持一定的时间 被动转运 （passive transport；passive diffusion）（大多药物，因非人体所必需） 药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩 散性运动，又称 下山转运”或 顺梯度转运”。 被动转运的特点 不耗能 无饱和性,与其他以被动转运方式转运药物之间无竞争性抑制 转运的速度依赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止 脂溶性强的非解离型药物分子容易跨膜转运 影响因素 浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜 ⑶ 脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度，解离度越小，药物越易透过膜 pKa：即药物在50 ％解离时的溶液pH 值。各药物的pKa 值是一定的。 当pH 和pKa 的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度比值以相应的指数值 变化 主动转运 （active transport；carrier mediated-transport） 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓 度的一侧向高浓度的一侧转运。 特点 耗能 需要有载体 有特异性，转运能力有饱和性 有竞争性抑制 可逆浓度差转运 1 2010 By skang cissyj 吸收 Absorption 静脉点滴/注射无吸收过程 药物自体内或给药部位，经过细胞等组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。 大多数药物的吸收过程为被动转运，少数属于主动转运。 大多数药 肠道吸收，食物对一些药有影响；胰岛素不能口服 影响吸收的因素： 1. 药物的理化性质：分子量，脂溶性，极性,==》吸收 2. 给药途径：吸收速度 吸入 舌下 直肠 肌肉 皮下 口服 皮肤 3. 药物的剂型 体剂型, 片剂, 胶囊剂 液体剂型, 溶液剂, 注射剂 外用剂型, 软膏剂, 霜剂, 滴眼剂 殊剂型, 速释, 缓释和控释制剂, 脂质体制剂 4. 给药部位的状况 局部血流量 供吸收的面积 药物与吸收表面接触的时间 5. 生物利用度( Bioavailability ) 指不同的药物制剂给药后其中能被吸收进入血液循环的药物的相对分量及速度，以 吸收的百分率表示。 它可以反映不同药物剂型及在不同生理或病理条件下应用同一药物剂型可能产生不 同的血药浓度和生物利用度。（用AUC 计算） 影响生物利用度的因素 首关效应 （First pass effect ）只有经胃肠道才有，舌下直肠无 药物的解离度 化学不稳定性 药物的配方 有机磷慢性中毒，若有小剂量药物使用，可造成急性发作（有机磷抑制胆碱酯酶） 生物等效性(bioequivalency) 指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物