莫西沙星的调研总结.pdf

莫西沙星 莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国 Bayer 公司研制的第四代 氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为 DNA 拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简 介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍： 一、 简介 1、 发展历程 莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（ 喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡 啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（ DNA ） 为靶。妨碍 DNA 回旋酶，进一步造成细菌 DNA 的不可逆损害，达到抗菌效果。 本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药 ）的一种，具体发 展如下： - 第一代 : 1962 年 萘啶酸 (nalidixic acid) ，抗菌谱窄 ,对大多数 G 菌有 效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收 差 ,血药浓度低 ,AR 多 ,现已淘汰； 第二代 :1974 年 吡哌酸 (pipemidic acid) ，抗菌活性＞萘啶酸 , 抗菌谱 - + 由 G 菌扩大到部分 G 菌，对铜绿假单胞菌有效， 但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染； 第三代 :1979 年 诺氟沙星 (norfloxacin) 、环丙沙星 等 口服易吸收 ,血 药浓度大为提高，分布广 ,扩大和增强了抗菌活性： G+ 球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌； 第四代 :1999 年 莫西沙星（ moxifloxacin ），加替沙星等 吸收快，体内 分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗 - + G 菌的活性， 又明显增强了 G 菌的活性， 特别是增 加了对厌氧菌 的抗菌活性；临床既用于需氧菌感 染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝 大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了 β－内酰胺类抗生素； 2、 基本情况（ 莫西沙星 ） 通用名： Moxifloxacin 商品名： Actira(Bayer) CAS 登录号： 151096-09-2 CAS 登录号（盐酸盐） ：186826-86-8 化学名： 1-环丙基 -6-氟 -1,4-二氢 -8- 甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6H- 吡咯并 [3,4-b] 吡 啶-6-基]-4- 氧代-3- 喹啉羧酸 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7aS)-octahydro-6 H- pyrrolo[3,4- b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolineca