药物设计第二讲.pptx

上讲小结;人类基因组 计划;第二章、药物设计和筛选;药物筛选在新药发现中的地位 药物筛选的常见重要方法 （结合本实验室工作） 重要疾病治疗药物筛选方法举例 展望 虚拟筛选技术 （计算机科学） 生物物理化学技术、组合化学 分子细胞生物学 天然产物化学（中草药资源） （后基因组时代药物筛选新模式）;新药筛选基本方法;随机筛选遭到冷落，新药研制部门特别是药物产业部门很少依靠随机筛选做为发现新药的主要手段;二、 经验式重复筛选;;三、药物合理设计与筛??;“计算机虚拟筛选”与“高通量筛选”技术 完美结合大大加速了新药发现进程; 临床前研究;II、药物筛选;2020/12/9;Biological Target Selection;高通量筛选技术 （High-Throughput Screen, HTS);2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;(to be continued);(continued);III、筛选平台;Targets;1、 Assay formats;Biacore 3000，96?; 2. Assay techniques;3、体外（in vitro）筛选 （cell free）;In vitro cell-free biochemical assays;A. Heterogeneous Assays;（1）Nonradioactive Heterogeneous Assays;Positive ELISA Test;S;（2）Radioactive Heterogeneous Assays;b. Adsorption Assays;d. Radioimmunoassays(RIA);B. Homogeneous Assays;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;（2）Nonradioactive Homogeneous Assays;B. Absorbance Assays;C. Fluorescence Assays;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;Fluorescence intensity assays;Fluorogenic assays (CBP + PPAR?);CPA;;Fluorescence quench assays (CypA + Ligand);;(ii) Fluorescence polarization (FP) ;2020/12/9;The FP assays can be classified into the following three different modes:;2. Decrease in size;(ii) Fluorescence resonance energy transfer (FRET) (荧光共振能量传递) assays ?;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;2020/12/9;4、Cell-based assays;Cell based assay;A. Heterogeneous Assays;B. Homogeneous Assays;1、Microbe-Based Assays;b. Growth/No growth assays;d. Yeast Expression;2、Mammalian Cell-Based Assays;1). Radioactive Assays;2). Nonradioactive Assays;Cell ;3). Reporter-based Assays;;;3、Miscellaneous Assays;1) Cell proliferation and cytotoxicity assays;2) CYPs;3) Chip Technologies;;;;Summary;Suggested References;9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。12月-2012月-20Wednesday, December 9, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。20:06:3520:06:3520:0612/9/2020 8:06:35 PM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。12月-2020:06:3520:06Dec-2009-Dec-20