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北京大学药理学期末考试答案 北京大学药理学期末考试答案 北京大学药理学期末考试答案 (基础01, 临床01, 口腔01, 2021.6) 一. 填空题： 1. spironolactone和acetazolamidespironolactone 。 2. ARBs 对缓激肽无影响；2）拮抗AT1受体，Ang Ⅱ可能转而主要激动能引起细 胞凋亡的AT2受体，但ARB 可以避免ACEI 导致咳嗽等 的不良反应。 3. quinidine, lidocaine, amiodarone，其中quinidine 和 amiodarone 4. 碘剂 , 使甲状腺腺体变韧, 减少手术出血 。 5. Ca2+浓度, 腺苷受体阻断作用 6. 辅酶Ⅰ, 乙醛脱氢酶 二. 单项选择题： 三. 问答题： 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，改善体循环和冠脉循环，是防治心绞痛发作的药理基础。 （1）降低心肌耗氧量 扩张静脉血管，降低前负荷 舒张动脉血管，降低后负荷 对心脏区域性耗氧量的影响 （2）改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注 选择性扩张冠脉大的输送血管，增加缺血区流量 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性 刺激侧支循环或使已有的侧支循环开放，增加缺血区血流灌注 机制（1）冲动形成障碍，包括异常自律机制形成，后除极引发的触发激动；（2）冲动传导障碍，即折返激动。 药物分类：（1）第I 类，钠通道阻滞药，包括IA 、IB 、IC （2）第II 类，? 肾上腺素受体阻断药 （3）第III 类，延长动作电位时程药 （4）第IV 类，钙拮抗药 （1）肝素是体内正常的抗凝成分，在体内、体外均有抗凝作用；主要通过与血液内抗凝血酶III 结合而产生抗凝作用。华法林口服有效，体外无效；主要是对抗维生素K 参与某些凝血因子的合成。 （2）两者主要不良反应均为过量易致自发性出血。 （3）肝素过量导致自发性出血，可选用鱼精蛋白解救；华法林过量，可给予维生素K 进行解救。 （1）抑制炎性介质的产生与释放： 前列腺素(PG) ?红肿热痛等炎症反应; 白三烯(LT) ?白细胞趋化作用与增加血管通透性作用 细胞粘附分子、趋化因子? 白细胞粘附, 游走与渗出 糖皮质激素? 脂皮素(lipocortin, LC) 合成-? 磷脂酶A2(PLA2)活性ˉ ? 细胞膜上的花生四烯酸 (AA)释放ˉ ?PG 及LT 生成ˉ ? 炎性介质ˉ 。 糖皮质激素? 细胞粘附分子、趋化因子表达ˉ? 介质ˉ 糖皮质激素? 诱导血管紧张素转化酶(ACE)-?缓激肽降解- ? 血管扩张和致痛作用ˉ ? 炎症症状ˉ 。 （2）调节细胞因子的产生： 致炎细胞因子： 白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1),IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, IL-11, IL-12, IL-13; 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF); g-干扰素(g-IFN); 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF ）? (1) 促进血管内皮细胞粘附白细胞? 白细胞从血液渗出到炎性部位 (2)使内皮细胞, 中性粒细胞及巨噬细胞活化; (3) 使血管通透性增加; (4) 刺激成纤维细胞增生； (5) 刺激淋巴细胞增殖与分化。 糖皮质激素? 抑制致炎细胞因子基因转录ˉ ? 产生ˉ? 炎症的细胞反应与血管反应ˉ。 抗炎细胞因子： (1) IL-10 ?抑制巨噬细胞分泌IL-1,TNF, IL-8等致炎细胞因子; (2) IL-1受体拮抗剂 (IL-1 receptor antagonist,IL-1ra) ?拮抗IL-1与其受体结合； 糖皮质激素? 诱导抗炎细胞因子IL-10及IL-1ra 的生成。 (3) 抑制一氧化氮合酶的活性： 致炎细胞因子诱导? 一氧化氮合酶(nitric oxide synthase, NOS) - ?NO生成-? 炎症部位血浆渗出-, 水肿-, 组织损伤- ?炎症症状- 糖皮质激素? 抑制巨噬细胞中NOS 活性ˉ ? 抗炎作用 主要不良反应: 1、耳毒性 表现为前庭及耳蜗功能障碍。 2、肾毒性（通常是可逆的） 主要经肾排泄并在肾脏（尤其是皮质部）蓄积，可使