完整word版药理学笔记之传出神经系统药物.docx

传入迷经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合 NA 、AD的受体）——α－ R：分为α 1－ R α 2－ R β样作用——β－ R：分为β 1－ R、β 2－ R、β 3－ R α样作用： 收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1 受体： 瞳孔（开大肌） 扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱） 血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2 受体： 胰岛（ B 细胞）素减少， NA释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用： 喜悦心脏、扩充三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） 1 受体： 心脏 喜悦（力、率、传、输） 2 受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3 受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即 M－ R（ M1~M5）—— M样作用 烟碱型胆碱受体： 即 N－ R—— N 样作用 （喜悦骨骼肌） NN(N1) — R：位于神经节、肾上腺髓质 NM (N2) — R：位于骨骼肌 M样作用： 抑制心脏喜悦（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌喜悦收缩血管平滑肌：骨骼肌血管扩充 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA）受体与效应 中枢 DA受体 外周 DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩充  交感作用 （αβ样作 用）： 消耗能量 副交感作 用 M 样作 用）： 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药）  M 、N 激动药 卡巴胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药 M受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆 碱受体， 对眼和腺体作用明显 。（激动 M-R） 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 1）缩瞳——激动 瞳孔括约肌的 M受体 ，喜悦时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； 2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，进而使处于虹膜周围的前房角空隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 3）调节痉挛 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即 睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大 → 视近物清楚，远 物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使 腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 1、青光眼 闭角型青光眼 :( 前房角空隙狭窄 ) ——用药后使患者瞳孔缩小，前房角空隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。 （毛果芸香碱对此症状效果好） 开角型青光眼 :( 巩膜静脉窦血管硬化 ) PS：用药后数分钟眼压下降，可持续 4~8h，调节痉挛 2h 左右消失 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防备虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品 1-2mg i.h. （皮下注射） 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加（三）不良反响 眼科局部用药无明显不良反响。 剂量过大或 p.o. 时可出现 M受体过分喜悦的症状，如 流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管） ，防备药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反响。 避光保存 易逆性抗 AchE药—— 新斯的明 、毒扁豆碱 抗胆碱酯酶药 难逆性抗 AchE药——有机磷酸酯类农药 间接产生 M 样作用和 N 样作用 （一）易逆性抗 AchE药（ 1）—新斯的明 1、体内过程 1） 脂溶性低，不透血脑屏障， 无中枢作用 ；可是角膜， 对眼睛无明显作用 2） p.o. 吸收差 ，口服剂量比注射剂量大 10 倍以上， 1h 显效，持续 3~4h； i.h 或 i.m15min 显效，持续 2~4h 2、药理作用 （1）作用体制——  a 、抑制  AChE活性 而发挥完全拟胆碱作用，即通过  Ach 喜悦  M、 N胆碱受体 b  、激动  Nm受体 ，促进神经末梢释放  Ach，喜悦骨骼肌 。 （2）作用特点—— 选择性高 骨骼肌 胃肠道、膀胱平滑肌 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 （3）作用 A、 N 样作用：喜悦骨骼肌 B、 M样作用：喜悦平滑肌、抑制心脏 3、临床应用 1）重症肌无力 ——轻者 P.O. ，重者 i.h. 或 2）术后腹气胀和尿潴留 ： i.h, 用药后 10~30min 后可见肠蠕动 3）阵发性室上性心动过速 4）非除极化