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药物FAQ-胆碱激动与拮抗 药物FAQ-胆碱激动与拮抗 （1）AchE 的作用是什么？ 分解Ach ，水解Ach ，在synaptic cleft里面充满 （2）AchE inhibitors的分类有哪些？ 1.reversible AchE inhibitors：charbamate 2.irreverible : organophosphate （3）reversible 的各种药各有哪些特点？有哪些作用？ Endrophonium ： Neostigmine ：口服难吸收 Physostigmine ：、胃肠道容易吸收，plasma esterase清除 Pyridostigmine ：口服难吸收，更弱但是更长久 心血管、胃肠道、眼、neuromuscular junction、呼吸、尿道：延长Ach 的作用，跟Ach 一样 使用效果：心率降低、呼吸减缓、腺体分泌增加；CNS 低剂量兴奋，高剂量会coma 和respiratory arrest 4. 间接作用的药物的治疗应用 （1）有哪些情况（病）可以适用于这些药物？ Myasthenia gravis (MG)：用pyridostigmine / neostigmine Ileus 肠梗阻、urinary bladder atony：用neostigmine Glaucoma 青光眼、其他ophthalmological indications：physostigmine 竞争neuromuscular blockers：neostigmine 首选 Alzeimier ’s disease：donepezil 多奈哌齐 / rivastigmine斯特命 / galantamine加兰特明 （2）neosigmine 的治疗应用有哪些？不良反应有哪些？ 用于MG 、ileus 肠梗阻、urinary retention 不良反应：M / N受体都激活，可能有Ach crisis（用atropin 解毒） （3）physostigmine 的治疗应用有哪些？不良反应有哪些？ 用于青光眼glaucoma ，detoxification （通过血脑屏障） 长期topical 使用不推荐 （4）donepezil 的治疗应用有哪些？不良反应有哪些？ 容易耐受better tolerance，可以一天一次 ADR ：心动过缓、恶心、呕吐、食欲减退、腹部痛 5.irreversible 药物 （1）irreversible 药物的机制是什么？ 不可逆的结合AchE 会Agine ，Agine 了之后完全不可逆 （2）organophosphate 有机磷中毒了什么表现？ 1.M 受体效应 ciliary spasm→瞳孔缩小 气管：constriction secretion 腺体：diaphoresis 发汗 / salivation / lacrimation泪 心：心动过缓、低血压 膀胱：incontinence 失禁 胃肠道：diarrhea / emesis nausea腹泻恶心呕吐、spasms 2.N 受体效应 Fasciculation 自发性收缩 Twitching 抽搐 Flaccid paralysis松弛型麻痹 3.CNS 效应 情绪：confuse / anxiety / angitation 兴奋：restlessness / tremor Ataxia 共济失调 / convulsions抽搐 呼吸窘迫respiratory depression （3）有机磷中毒了怎么办？ Remove clothing / remove from the site 洗with soap / bleach 用atropine 解呼吸，用pralidoxime 解有机磷中毒 （4）AchE regenerator有哪些？什么作用？ Pralidoxime (2-PAM)：可以用来解杀虫剂、神经毒气的毒。Skeletal NMJ最大作用位点，在autonomic 不太作用。与atropine 结合！ 其他：PAM-CL / obidoxime chloride 三、抗胆碱药物cholinoceptor-blo