用药的剂型与疗效.docxVIP

药品剂型与疗效 剂型是药物发挥治疗作用的必要形式。药物剂型有多种多样，确定药物是那一种剂型，要考虑的不仅仅不同的疾病，不同的用药，而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。药物剂型种类繁多，随着技术的发展，还有新的剂型不断涌现，使用时请注意选择。 同一药物，剂型不同，药理作用不同。大多药物，剂型不同，效果一样，只是使用途径的差别。但有少数药物由于剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射剂主要作用是抗惊厥，用于紫痫；而5%溶液可用来导泻，33%溶液外用则消炎止痛； 甘油搽剂有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，开塞露主要成份是甘油，直肠给药可用于治疗便秘，甘油注射剂静脉给药可降低眼压，也可用于治疗脑水肿。 同一药物，剂型不同，起效的快慢、作用强度、持续时间也不同，因此也用在疾病不同发病阶段或是治疗阶段。氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。氨茶碱注射剂起效快，适宜于哮喘发作时应用；氨茶碱栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达8～12 小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。 同一药物，剂型不同，其副作用、毒性强度不同。吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200～300 毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者用药更为安全。 总之，药物与剂型之间有着密切的关系，药物本身的疗效虽然是主要的，但剂型对药物疗效作用的发挥和毒副作用的控制，在一定条件下还是起着至关重要的作用。 3. 什么是缓释制剂？它有什么特点？ 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激小而且疗效持久、安全等优点，越来越受到临床的重视。在上市和开发的各种缓释制剂中，主要是以口服缓释系统、透皮给药系统、靶向给药系统为主要研究方向。缓释药物也由消炎、解热、镇痛、抗菌、抗癌发展到细胞生长因子等。目前缓释制剂的形式主要有微胶囊、微球、微粒、纳米微胶球和膜等。缓释制剂具体特点如下。 (l)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。如感冒通片每日4 次，一次1～2 片。制成缓释制剂后，如新康泰克则改为每日2 次，一次1 粒，这样可以大大提高患者服药的顺应性，使用方便。对于心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等需要长期服药的慢性疾病患者，尤其适用。例如抗心绞痛药—硝酸异山梨酯缓释片；抗高血压药—乌拉地尔缓释胶囊剂等。 (2)使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较窄，容易出现毒副作用的药物。如硝苯地平普通片，作用维持时间仅5～6 小时，每日需服用3 次，血压波动大，不能控制清晨高血压。现制成硝苯地平缓释片（艾克迪平），每日服用2 次；或硝苯地平控释片（拜新同），每日服用1 次，就能平稳降压。为减少癌症患者痛苦，吗啡、可待因等麻醉药品，也有厂家把它制成缓释的单方或复方制剂以适应特殊医疗应用，如硫酸吗啡缓释片。 (3)可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。青霉素类抗生素在使用时并不需要过高的浓度。采用以往的剂型，经常会把握不好浓度。要么是浓度过高，对人体会有副作用；要么是浓度过低，达不到治疗效果。如果使用缓释技术，维持药物的相对浓度，能够起到很好的治疗效果，如奥格门汀（阿莫西林－克拉维酸钾）缓释片。 当然，缓释制剂也有其不利的一面：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应)，往往不能立刻停止治疗，因此增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点，如硝苯地平有20、30、40、60 毫克等规格；②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；③制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵，因此缓释制剂的价格也比较高，患者不易接受。 不过，当我们在享用缓释制剂带来便利的同时，还应该注意其正确的服用方法：应整片或整粒吞服，不能掰开分成多次或研碎服用，避免失去缓释效果且不能在短时间内多次服用，以防药物在体内积蓄产生不良反应。 4. 药物新剂型的优点和不足有哪些？ 总的来看，新剂型肯定要比老剂型要好。与老剂型相比，新剂型有如下几个方面的优势：一是毒性更小，对人体的损害比以前降低了。有些药物使用膜剂后，局部给药效果更佳，并能大大降低其毒副作用，如克霉唑