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第六章 清热药掌握清热药的主要药理作用掌握黄芩、黄连的药理作用和现代应用熟悉知母、青蒿、苦参和的药理作用了解大清叶与板蓝根、牡丹皮、鱼腥草和牛黄的药理作用自学思考题1、牡丹皮对中枢神经系统的药理作用有哪些?2、牡丹皮对心脑血管系统的药理作用有哪些?3、金银花的药理作用有哪些?4 、大清叶与板蓝根的药理作用有哪些?第一节 概述清热药的定义: 清泻里热为主的药物。清热药的功效: 清热泻火、凉血解毒及清虚热清热药概述清热药的分类: ?清热泻火药,?清热燥湿药, ?清热凉血药,?清热解毒药, ?清虚热药,第一节 概述里热证的现代研究:急性传染病,急性感染性疾病及其并发症(常见症状、诊断依据、发病原因)。病因:病原微生物感染为主,还有过敏、肿瘤等非感染因素。清热药概述里热证的病理过程:1、发热2、炎症3、疼痛4、腹泻5、中枢症状第一节 概述清热药的药理作用:1、抗病原体(抗菌谱、作用机理、有效成分)2、抗毒素3、抗炎4、解热5、调节免疫作用1、抗病原体1、抗病原体作用:⑴抗菌谱:球菌、杆菌钩端螺旋体真菌流感病毒原虫(疟原虫)1芩连2连柏3苦参4板蓝根5青蒿1、抗病原体⑵抗菌机理(黄连、黄柏、龙胆草)1、破坏菌体结构(细胞膜)2、抑制核酸、蛋白质合成3、干扰糖代谢4、抗细菌黏附⑶抗菌有效成分小檗碱(黄连、黄柏)苦参碱(苦参、山豆根)黄芩素(黄芩)绿原酸(双花)注意事项⑷与抗生素作用的差异性:2、抗毒素作用特点:⑴抗细菌内毒素,提高机体耐受力。⑵破坏内毒素结构。3、抗炎作用特点:抗急性炎症反应作用显著;小鼠耳肿胀实验,大鼠足肿胀实验,佐剂性关节炎。★炎症是里热症的重要病理表现。炎症炎症早期:血管反应(渗出与水肿);炎症中期:炎性细胞和炎症物质;炎症后期:组织增生和形成屏障。★里热症主要病理是早中期炎症。4、解热作用对实验性动物发热(内毒素或酵母)有不同程度的解热作用。通过影响AA、内热源、下丘脑体温调节中枢及抗炎抗毒素作用。★里热症主要病理包括发热。5、影响免疫功能对免疫功能影响复杂。既可提高机体免疫,包括非特异性和特异性免疫功能,也能抑制异常的免疫反应(抗过敏、抗免疫)。概述完第二节 常用药物黄 芩黄芩的有效成分有效成分:主要为黄酮类;包括黄芩苷、黄芩素(黄芩苷元)等。[黄芩药理作用]1、与功效主治相关的药理作用◇功效:清热燥湿,泻火解毒,止血、安胎。◇药理作用:[黄芩药理作用](1)抗病原体作用?有效成分:?作用特点:球菌杆菌,(生黄芩优于炮制品)皮肤真菌,流感病毒,(近年发现可抗HIV复制)抗内毒素,(黄芩苷)常用抗菌实验倍比稀释法:常用药敏稀释法可分试管稀释法、琼脂稀释法两种;药敏试验是定量试验,可确定被检菌对某抗菌药物的MIC和杀菌浓度(MBC)。稀释法可作为评价标准,特别是琼脂稀释法被誉为金标准。常用抗菌实验2影印培养法影印培养法为体外测定最低杀菌浓度(MBC)提供准确简便的方法;方法:将影印戳轻落在无菌落生长平皿的接种点上,移开影印戳,再将其轻落在不含抗菌药物平皿上,37℃过夜培养,以菌落计数不超过5个的相应含药平皿中的最低抗菌药物浓度为MBC。抗菌★黄芩及其有效成分体外抑菌活性较低,在体内难以达到有效抑菌浓度。其抗菌机理复杂。[黄芩药理作用](2)抗炎?有效成分:黄芩素等。?作用特点:抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀(二甲苯、甲醛),佐剂性关节炎等,而对肉芽肿模型作用不明显。抗炎?抗炎作用机理:抑制炎症介质的生成与释放:例如组胺(HA),花生四烯酸(AA)代谢产物(PGE、LT)等。抗炎花生四烯酸(AA)代谢与炎症反应。磷脂酶A2(PLA2)使花生四烯酸(AA)从细胞膜磷脂释放,AA在环氧酶的作用下生成PGH,进一步生成TXA2;还在脂氧酶的作用下LTx类,产生炎症。抗炎黄酮类物质作用于AA代谢多个环节。从而抗血管扩张和通透性增加及抗白细胞趋化作用。[黄芩药理作用](3)抗免疫?有效成分:黄芩苷、黄芩素等。?作用特点:对 I 型变态反应作用显著(IgE介导):如实验性哮喘、小鼠PCA。?作用机理:稳定肥大细胞,减少炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质生成抗免疫其他作用-提高机体免疫功能:⑴巨噬细胞吞噬功能,⑵花环实验,⑶NK细胞活性。玫瑰花环试验玫瑰花环试验是体外检测人和动物细胞免疫功能的一种方法。E—玫瑰花环试验是T淋巴细胞计数的一种重要方法。由于人和动物的T淋巴细胞表面有红细胞受体,因此红细胞可以粘附到T淋巴细胞的周围而形成玫瑰花样的细胞团。在红细胞中,以绵羊红细胞最为常用。 玫瑰花环试验B淋巴细胞表面具有补体C3受体,红细胞可与相应的抗体(溶血素)结合形成抗原抗体复合物(EA),以红细胞作为指示细胞,通过补体传统途径活化补体,而产生活化的C3,然后与活化的C3结合形成花环,以供计数B淋巴细胞。以鸡红细胞最为
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