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解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药;NSAIDs发展简史;前列腺素(prostaglandin, PG);非甾体类抗炎药的共同作用:
; 感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)
中枢PG的合成增加 解热镇痛药
体温调节中枢
体温升高(发热);体温的调节 ;非甾体类抗炎药的共同作用:
;
;非甾体类抗炎药的共同作用:
;解热镇痛抗炎药临床药理学特点;解热镇痛药分类及代表性药物; 1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床。水杨酸钠对胃肠道的刺激性大。1898年合成乙酰水杨酸,其解热镇痛作用比水杨酸钠强,且副作用较低。
此类药物包括乙酰水杨酸及水杨酸钠,乙酰水杨酸是最常用的药物。乙酰水杨酸又称阿司匹林(aspirin)。 ;水杨酸类—乙酰水杨酸(阿司匹林);水杨酸类—乙酰水杨酸(阿司匹林)
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid(阿司匹林aspirin)
体内过程: 1 口服吸收迅速, 影响吸收的因素
2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸
3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低,水
杨酸血浆蛋白结合率为 80-90%
4 游离药物分布于各组织,可透过胎盘;代谢:
肝药酶代谢,与甘氨酸结合
排泄:主要以代谢产物的形式排出体外
小剂量时:水解生成水杨酸,一级动力学
较大剂量时:按零级动力学
大剂量长期用药时:代谢产物排出的百分率下降,水杨酸的百分率上升。碱化尿液可以促进水杨酸的排出。;药理作用和应用;不良反应 adverse effects;3.过敏反应 如皮疹,过敏性休克;有出现哮喘者,称为阿斯匹林哮喘。原因是阿斯匹林抑制PG合成,而由花生四烯酸生成的白三烯等增加, 白三烯引起支气管收缩,诱发哮喘。禁用于哮喘,鼻息肉;药物相互作用;水杨酸类—乙酰水杨酸(阿司匹林);苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚; ? 70-80% 在肝脏去乙基转变为醋氨酚
非那西丁 ?
?20-30% 在肝脏去乙酰基转变为
对氨基苯乙醚
?
羟基化毒性代谢产物,
引起高铁血红蛋白血症溶血性贫血;苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚;吡唑酮类—保泰松;其它抗炎有机酸类—吲哚美辛(消炎痛);甲芬那酸 (mefenamic acid 甲灭酸)氯芬那酸 (clofenamic acid 氯灭酸);布洛芬 (ibuprofen);9、春去春又回,新桃换旧符。在那桃花盛开的地方,在这醉人芬芳的季节,愿你生活像春天一样阳光,心情像桃花一样美丽,日子像桃子一样甜蜜。12月-2012月-20Wednesday, December 30, 2020
10、人的志向通常和他们的能力成正比例。01:26:2501:26:2501:2612/30/2020 1:26:25 AM
11、夫学须志也,才须学也,非学无以广才,非志无以成学。12月-2001:26:2501:26Dec-2030-Dec-20
12、越是无能的人,越喜欢挑剔别人的错儿。01:26:2501:26:2501:26Wednesday, December 30, 2020
13、志不立,天下无可成之事。12月-2012月-2001:26:2501:26:25December 30, 2020
14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outin
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