片剂常用辅料分析.pdf

片 剂 常 用 辅 料 分 析 一、稀释剂 1. 淀粉 ：可压性差 ，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约 12-15%，水中加热至 60-75 度糊化， 作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。 吸湿性小， 性 质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。不宜 单独使用以免压出片剂过于松散。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。 淀粉制得颗粒松密度略增加，而用 MCC 却下降；用淀粉制得颗粒表面从外 观看不如用 MCC 制得颗粒平整。 用量： 5% ，最多 10%-15% 。制粒时加入 50-75% ，压片前加入 25-50% 2. 糖粉 ：多用于咀嚼片与口含片。粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光 滑美观，但 吸湿性较强 ，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不 单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。 若用量大片剂会随时间推移变硬。糖粉不宜用于直接压片。与铝和维生素 C （含重金属）存在配伍禁忌。 乳糖可压性好， 不方便用糖粉时可用乳糖代替 。 常 ：糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用 用量： 10-30% 果糖： 作为单糖， 甜度强于糖粉 ，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某 些维生素和矿物质的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸湿性，相 湿度大于 60%时大量吸湿，水溶液在 pH3-4 温度 4-70 度时最稳定。不可和强酸 碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。 3. 乳糖： 可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。对主药含量 少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮 松脆甚至发霉。 常被选为干压辅料 ，所以仍用乳糖较好。但与氨基酸、苯丙 胺有配伍禁忌。直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。 用量： 20% 乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。无定型乳糖比晶 体乳糖更易发生。这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这 种反应加速。 没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色， 乳糖与氨基酸、 绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。 4. 糊精 ：是淀粉水解中间产物总称，不溶于乙醇，热水中较易溶解，形成黏糊 状，呈弱酸性。由于糊精具有较强粘合性，使用不当易使片面出现麻点、水 印及崩解迟缓等、因而极少单独使用作为填充剂，常与糖粉淀粉混合。粘性 较糖粉强，主要作为药物表面粘合，不适用于纤维性和弹性大的药物。 用量： 5% 5. 麦芽糊精 ：粘性大于糊精大于糖粉，易与氨基酸反应，可作为直接压片干粘 合剂。 用量： 3-10% 。在一定 PH 和温度下易和氨基酸产生梅拉多反应变为 棕黄色。 6. 可压性淀粉（部分预胶化淀粉） ：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性、 干粘合性、崩解作用。可作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。 7. 微晶纤维素（ MCC ）：有干粘合剂之称，可用于粉末直接压片。片剂含 20% 以上具有崩解效果。 8. 无机盐 ：主要为一些无机钙盐，其中硫酸钙较为常用，在片剂中常用 4 2 CaSO .2H O 。 9. 糖醇类 ：甘露醇（片剂用量不过 25%）、山梨醇（当φ 65%时高度吸湿，常 被用为保湿剂）具有一定甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感，因此较适于 咀嚼片，常与蔗糖配合使用。 10. 乳糖醇 ：有无水物、一水物、二水物及水溶液（ 40% ）之不同。呈白色结晶 或结