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第二篇 中枢神经系统药理;第一章镇静催眠药和抗焦虑药;镇静催眠药:指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静和催眠作用的药物。
抗焦虑药:指能解除焦虑症状,如兴奋、不安、失眠以及相应躯体症状的药物。
药物分类:;非快动眼睡眠(NRMES);慢波睡眠有助于机体的发育和疲劳的消除
快动眼睡眠则对脑和智力的恢复起重要作用
镇静催眠药可诱导入睡和延长睡眠时间,使患者的精神和体力得以恢复。
药物性睡眠与生理性睡眠毕竟不完全相同,如巴比妥类缩短REMS,长期用药骤停可引起REMS反跳,出现焦虑不安、失眠和多梦。苯二氮卓类则延长非快动眼睡眠第2期,而缩短慢波睡眠;水合氯醛和格鲁米特则抑制REMS。;剂量不同,药理作用不同
镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量,对中枢的抑制作用逐渐加深,依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。
反复用药易产生耐受性和依赖性
目前常用镇静催眠药为苯二氮卓类,由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大,目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。;苯二氮卓类 ;【体内过程】;【作用与用途】 ;对入睡困难者,选用起效快的短效类药物较好;对维持睡眠困难及早醒者,选用长效类较好。此外,应注意对因治疗。;抗惊厥作用 ;【作用机制 】;【不良反应】 ;巴比妥类 ;【体内过程特点】 ;【作用与用途】 ;较少用于镇静催眠 安全性小于苯二氮卓类,较易发生依赖性。 ;【不良反应】;其他镇静催眠药:;第二章抗癫痫药和抗惊厥药 ;癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位(病灶)和扩散范围不同,临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状。;癫痫的分类:;抗癫痫药的作用方式及作用机制 ;苯妥英钠(大仑丁) ;【作用与用途】;【不良反应】 ;苯巴比妥 ;扑米酮 ;苯二氮卓类 ;卡马西平(酰胺咪嗪) ;乙琥胺 ;丙戊酸钠 ;抗癫痫药用药原则 ;抗惊厥药;第三章抗帕金森病药;帕金森病(Parkinson disease);拟多巴胺类药 ;【作用与用途】;【不良反应】 ;维生素B6是脱羧酶的辅基,可增强L-dopa 外周副作用,降低疗效,不能合并用药。
抗精神病药物,如吩噻嗪类和丁酰苯类,均能阻滞黑质-纹状体多巴胺通路功能。
利血平耗竭多巴胺,它们均能引起锥体外系运动失调。
抗抑郁药能引起体位性低血压,加强L-dopa的副作用。;L-dopa 氨基酸脱羧酶抑制药;金刚烷胺 ;口服易吸收,可通过血脑屏障。
小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体,用于产后停乳和催乳素分泌过多;大剂量主要激动黑质—纹状体通路的多巴胺受体,用于治疗帕金森病。
多与复方多巴制剂合用。;胆碱受体阻断药 ;苯海索(安坦) ;第四章抗精神失常药;精神失常是由多种原因引起的思维,情感和行为等精神活动障碍的一类疾病。常见有精神分裂症,躁狂抑郁症和焦虑症等。;脑内DA系统;DA受体的分类:;指具有治疗精神病性症状(阳性症状)如幻觉,妄想,思维及行为障碍以及精神分裂症的阴性症状如感情淡漠,思维贫乏,意志减退等作用的药物。;吩噻嗪类 ;镇静安定作用:阻断D2受体外;阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体。;【不良反应】 ;对急、慢性精神分裂症疗效好,也可治疗抑郁症。对植物神经系统几无影响,锥体外系反应轻。 ;抗躁狂症药;抗焦虑药 ;第五章镇痛药 ;阿片类镇痛药包括阿片生物碱类及其人工合成品,镇痛作用强大,抑制呼吸和欣快作用明显,长期应用易产生耐受性和依赖性。;阿片生物碱类镇痛药; 阿片肽和阿片受体共同组成机体抗痛系统。在感觉神经元冲动传递过程中,其神经末梢释放P物质,后者作用于接受神经元上的相应受体,将冲动传人中枢。内源性抗痛机制是脑啡肽神经元释放阿片肽,激活感觉神经末梢上的阿片受体,抑制P物质的释放,从而阻止痛觉冲动的传导。阿片类镇痛药直接作用感觉神经末梢上的阿片受体,干扰痛觉冲动的传导。;耐受性与依赖性 ;药物的耐受性和依赖性是导致其滥用的直接原因。药物滥用(drug abuse)是患者为获得欣快与避免停药时戒断症状而强迫性地追求用药。
依赖性药物有阿片类药物、麻醉品(可卡因等)、中枢抑制药(苯二氮卓类、巴比妥类等)和中枢兴奋药(苯丙胺等)。
药物的成瘾与滥用不单是医药问题,更是一个严重的社会问题。因此,合理用药,严格管制阿片类药和麻醉品,可减少药物滥用现象。;吗啡;1. 中枢神经系统;治疗量抑制呼吸,其中呼吸频率减慢尤为突出。急性中毒时呼吸频率可减慢至3~4次/分。
静注吗啡5~10分钟或肌注30~90分钟时呼吸抑制最为明显。
与中枢抑制药合用,加重呼吸抑制。
与降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感
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