2014药物合成化学教案.pdf

教 案 姓名_ 陈震 2013-2014 学年 第__一__ 学期 时间_9.2 节次_5-7____ 课程名称 药物合成化学 授课专业及层次 应用化学本科 授课内容 绪论 1 学时数 3 掌握：药物合成反应的特点，药物合成反应的类型 。 教学目的 熟悉：酸、碱的概念；亲核、亲电的概念；常见有机化学反应机理。 化学制药工业的特点 了解： 。 重 点 酸、碱的概念；亲核、亲电的概念；常见有机化学反应机理。 难 点 酸、碱的概念；亲核、亲电的概念；常见有机化学反应机理。 自学内容 《药物合成化学》讲义 (李效军 )补充例证及机理 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学 教 学 法 以讲授法为主，结合相关例子进行启发式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配 绪论一——药物合成化学简介 一、《药物合成 化学》的研究对象和内容 10分钟 《药物合成化学》是在有机化学的基础上，深入细致地研究药物合成的基本反应和方 法的一门课程。 它是以有机合成药物作为研究对象， 主要研究药物合成反应的机理、 反应物结构、 反应条件与反应方向、反应产物之间的关系，反应的主要影响因素、试剂特点，应用 范围与限制等； 探讨药物合成反应的一般规律和特殊性质以及各基本反应之间的关系。 随着科学技术的发展，药物合成反应已不再局限于单纯的化学合成反应。 例如，微生物转化反应应用于药物合成，使得许多难以用化学方法完成的反应得以顺 利进行； 固相酶 ( 或固定化菌体细胞 )新技术的兴起， 有生命现象的酶能象化学合成一样 被人们控制，使整个生产过程连续化和自动化。 通过新技术的应用与渗透，药物合成反应的理论和技术将不断发展和提高。 二、药物合成反应的特点 10分钟 良好的药物合成反应必须具备以下特点： 1. 反应条件温和、操作简便、收率高 反应条件温和是指在常温、常压、中性介质中就可以完成反应。又能简化设备 和操作程序。收率高才具有经济效益和竞争能力。 2. 有较高的化学、位置和立体选择性 化学选择性是一种区别官能团的反应选择性。一般情况下，不同官能团对同一 试剂所表现的活性相差很大，反应易于控制。但分子中不同位置的相同官能团，对同 一试剂的化学选择性则较低。 1 3. 适应性强、适用面广，实用性好。 4. 原材料价廉易得，有丰富的来源。 5. 不产生公害，不污染环境。 三、药物合成反应的类型 10分钟 1. 按新键的形成分类 药物合成反应可以归结为新键形成和旧键断裂的过程。 利用形成相同新键的特点来 分类，药物合成反应可分为碳 —氢键形成反应，碳 — 卤键形成反应，碳 — 氧键形成反 应，碳 — 氮键形成反应等类型。 2. 按引入的原子、官能团或采用的试剂分类 经过有机合成反应，在有机化合物分子中引入了某些原子或官能团。根据引入的 原子或官能团的不同，药物合成反应可分为卤化反应、硝化反应、磺化反应、重氮化 反应、酰化反应、烃化反应等；根据所采用的试剂和原料不同，药物合成反应可分为 氧化反应、还原反应、缩合