教程第十三章半固体制剂.pptx

第十三章 半固体制剂 ;Main Conteins;软膏剂（Ointments）系指药物与适宜的基质混合制成的半固体制剂。其中用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂（Creams）。含有大量粉末（25%~70%）的软膏剂称为糊剂（Pastes）。 ;一、概述 按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分。 ;Ointments Bases;软膏应具备下列质量要求：;二、软膏剂基质;缺点 油腻性较大，吸水性能差和药物释放差，而且不易洗除，故不适用于有渗出液的皮肤损伤， 主要用于遇水不稳定药物的基质及乳剂型基质的油相，一般不单独使用。 ;常用油脂性基质;凡士林形成的油膜可妨碍水性分泌物的排出和热的散发，不适用于急性具有大量渗出液的患处。 凡士林仅能吸收5%的水分，不能与大量水性溶液混合。可在其中加入适量的羊毛脂以增加其吸水性 。 ②石蜡与液体石蜡 石蜡为固体饱和烃混合物，液体石蜡为液体饱和烃混合物，可用于调节凡士林的稠度及乳剂型基质的油相。;医药白凡士林;2．类脂类;Lanolin anhydrous;②蜂蜡和鲸蜡 具有较弱的表面活性作用，属W/O型乳化剂，常在O/W型乳剂剂型基质中增加基质的稳定性与调节稠度。 ;③二甲基硅油;（二）乳剂型基质;2．乳剂型基质特点： ①油腻小，容易涂布，能与水和油混合。 ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，不防碍皮肤的正常功能，且易于洗除。 ③含大量水分，能与水混合，药物的释放和对皮肤的穿透性较好。 缺点是因含有水，不适合于遇水不稳定的药物。并因含有水乳膏容易变硬和霉变，需加入保湿剂和防腐剂。 ;3．乳剂型基质的类型;Emulsion Bases;常用乳化剂及乳膏基质;多价皂由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，易成W/O型乳剂型基质。 新生多价皂较易形成，且油相比例大，粘度高，因而形成的W/O型乳剂型基质较一价皂为乳化剂形成的O/W型乳剂型基质稳定。 ;例1 含有机铵皂的O/W型乳化剂基质;; （2）脂肪醇硫酸（酯）钠类;例2 含十二烷基硫酸钠的O/W型乳剂基质 [处方] 硬脂醇 　 250g 　　 十二烷基硫酸钠 　10g 　　　 白凡士林 250g 　　　　羟苯甲酯 　 0.25g 　　　　羟苯乙酯 0.15g 　　　　丙二醇 　 120g 　　　　蒸馏水加至　 1000g ;处方分析 硬脂醇 — 油相成分，又起到辅助乳化剂和稳定作 用，并可调节基质和稠度。 凡士林 — 油相成分，形成油膜，起到保护作用和 润湿作用。 十二烷基硫酸钠 — 阴离子型O/W型乳化剂。 丙二醇 — 保湿剂。 羟苯甲酯、羟苯乙酯 — 防腐剂。 ; （3）高级脂肪醇及多元醇酯类;例3 含硬脂酸甘油酯的O/W型乳剂基质;;脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦（司盘，Span）为W/O型乳化剂，聚山梨酯类(吐温，Tween)为O/W类乳化剂。 各种非离子型乳化剂均可单独制成乳剂型基质，但为调节HLB值常与其他乳化剂合用。;;含聚山梨酯的O/W型乳剂基质;;;;;;;（三）水溶性基质;2．常用水溶性基质;PEG400和PEG4000（1：1）为常用比例，增加PEG4000的量可增加稠度， 增加PEG400可减少稠度。 PEG700以下为液体 PEG1000—1500为半固体 PEG2000—6000为固体 ;除PEG外，在临床上应用较多的是水型凝胶剂，下面主要介绍水凝胶剂基质。 ;凝胶剂;单相凝胶和两相凝胶;单相凝胶和两相凝胶;单相凝胶和两相凝胶;单相凝胶和两相凝胶;水凝胶基质;Carbopol水分散液显酸性。当用碱中和时，随大分子的不断溶解，黏度也逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明的凝胶，在pH6～11有最大的黏度和稠度。 适用于治疗脂溢性皮肤病。 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降，碱金属离子以及阳离子聚合物均可使之结合成不溶性盐，强酸也可使卡波姆失去黏性，在配伍时必须注意。 ;2．纤维素衍生物;三、软膏剂的处方设计;三、软膏剂的处方设计;2、基质的性质 基质影响药物释放速度 对基质越亲和，释放越慢 ;2、基质的性质 （1）基质类型选择原则：高效低毒 保护和润滑