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第六章 拟副交感神经药(parasympathomimetics);2;;拟胆碱药分类;
M胆碱受体激动药:临床药物
较多,具有较好的临床实用
价值。
胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药:主要有尼
古丁,对 Nn、Nm受体均有激动
作用,无实用价值,仅具有
毒理学上的意义。;拟胆碱酯类
生物碱类;;
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
化学结构:季铵碱类
内源性:ACh为胆碱能神经递质。
人工合成:药用的ACh为人工合成品。
由于ACh在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 主要作为药理学研究的工具药。;[药理作用];以前的认识:
NO是一种大气污染物,是吸烟、汽车尾气及垃圾燃烧等释放出的有害气体,可破坏臭氧层导致酸雨、甚至致癌,它还曾作为化学毒剂应用于战争。;一氧化氮是什么?;反差之大让人大跌眼镜!;;FERID MURAD;一切因缘来自于一个“错误”!!!;1953 年Furchgott经体外实验证明乙酰胆碱促进螺旋血管条收缩
25年后,1978 年技术员Davidson在体外的药物测试时,发现乙酰胆碱会使血管平滑肌舒张
Furchgott发现血管收缩是因为在血管处理过程中将血管内皮破坏造成的。当血管内皮完好无损时,乙酰胆碱只能扩张血管。;其后,经过一系列简单精妙的实验,Furchgott 、Murad 和 Ignarro验证了NO的作用。
1985年,Michael Marletta发现巨噬细胞能释放NO,有助于提高巨噬细胞的吞噬能力。
1988年,英国利物浦大学的加思韦特(John Garthwaite)发现,谷氨酸能刺激神经细胞释放NO。
1987年,犹他大学的希布斯(John Hibbs)发现巨噬细胞可将L一精氨酸转化为NO2和NO3。
1990年,布雷特(David Bredt)和斯奈德(Solomon Snyder)发现一氧化氮合成酶(NOS)。;心血管领域的巨大进展:
内皮生物学;NO的启示;NO的启示;“自辱+唾面自干”Furchgott和“懒笨阿甘” Davidson的故事;NO的启示;2.胃肠道
3.泌尿道
4.其他
腺体
眼
神经节和骨骼肌
中枢
支气管;口诀:肌肉腺体眼兴奋,心脏血管是例外;血管——扩张
肌肉——
心脏(三负),平滑肌(兴奋,上支气管、中胃肠、下泌尿道)、骨骼肌(兴奋)
腺体——兴奋(分泌增加)
眼——兴奋(瞳孔收缩,近视);药物 对AChE 阿托品 M样作用 N样作用
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
ACh +++ +++ ++ ++ ++ + ++
卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + +
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ -
; 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小。
;药理作用;;房水产生及回流
;;;33;2.对腺体作用
明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
泪腺,胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加
;[临床应用];
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连
3.其他
口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
抗胆碱药阿托品中毒解救;眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦,防止药液经鼻腔吸收产生副作用。( M样作用:出汗,唾液分泌等);M胆碱受体激动药 —毛果芸香碱(pilocapine
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